хинин е химично съединение, намерено в кората на cinchona дърво. хинин се използва лекарствено основно за притежава of малария, особено малария тропика. Освен това понякога се използва за профилактика и притежава на мускулите спазми и в препарати за облекчаване на симптомите на грип-подобни инфекции. Освен това се използва и като горчив агент в някои храни.
Какво е хинин?
хинин е естествено вещество, намиращо се в кората на цинхона, кората на cinchona дърво. Хининът е химично съединение, класифицирано в групата на хинолините алкалоиди. Хинин, който има химичната формула C20H24N2O2
е бял кристален прах това е много трудно да се разтвори в вода и има горчив вкус, Най- точка на топене на хинин е 177 градуса по Целзий, докато този на хинин трихидрат е 57 градуса по Целзий. The моларен маса хинин е 324.44 грама х mol ^ -1. Най-ниският известен токсичен доза, т.е. най-ниската доза което е доказано, че е токсично при човек, след орално приложение администрация е 74 mg x kg ^ -1. Най-ниският доказан летален изход доза при хората е 294 mg x kg ^ -1, въпреки че режимът на администрация в този случай е неизвестен. Хининът се използва както като наркотик, така и като горчив агент в храните. Хининът отдавна е известно лекарство за лечение на малария.
Фармакологично действие
Обикновено хининът се прилага през устата. Интравенозното приложение обаче е възможно и при спешни случаи. След орално администрация, абсорбция на хинин е относително бърз и добър. Максималният ефект се постига след 1-3 часа. Плазма свързване с протеини на хинин е около 70%. Метаболизмът се извършва почти напълно в черен дроби само 10% от хинина се екскретира непроменен. Ефектът на хинина се основава на инхибиране на хемополимеразата на плазмодията. Тук хининът предотвратява образуването на нетоксичен β-хематин във вакуолите на плазмодията от токсичния ферипротофирин IX. Плазмодиите са причинителите на малария. Въпреки че тук могат да се разграничат няколко различни плазмодии. Хининът обаче е ефективен срещу всички видове плазмодии. Тъй като плазмодиите изискват хемополимераза, те директно се увреждат от хинин. Освен това, дори в малки дози, хининът има a местна упойка и антипиретичен ефект. Хинин сулфатът има и спазмолитично действие. Спазмолитичният ефект на хинин сулфата се дължи на действие в кръстовището между нерви и мускулни влакна на крайната плоча на двигателя.
Медицинско приложение и употреба
Хининът се използва главно за лечение на тежка малария tropica. Malaria tropica е формата на малария, причинена от патогена Plasmodium falciparum. Характеризира се с относително висока концентрация на паразита в кръв (паразитемия). Malaria tropica често води до тежка форма анемия и неврологични усложнения. В допълнение, малария тропика може да доведе до ритмичен ход на треска. Malaria tropica също често води до усложнения или промени в определени органи. Поради това, бъбрек може да възникне и неуспех. Хининът е показан за малария тропика. Хининът се използва главно, когато патогени са устойчиви или многоустойчиви на -хлорокин. Хининът се прилага в относително високи дози за лечение на малария. The притежава се прилага предимно орално под формата на соли на хинин. Сумите на соли обикновено отговарят на 0.8 до 1 g хинин на ден. Така например се използват дози от 1.95 грама хинин сулфат дихидрат дневно, които приблизително съответстват на гореспоменатите концентрация на хинин. За всички други показания за хинин се използват много по-ниски дози. Други показания са профилактиката и терапията на мускулите спазми. Дозите, прилагани тук, са около 200 до 400 милиграма хинин сулфат на ден. Извън медицината хининът се използва в различни храни поради горчивината си вкус. Особено „горчивият лимон“ и „тоник вода”Са добре известни напитки, съдържащи хинин.
Рискове и странични ефекти
В контекста на поглъщане на хинин, в случай на предозиране може да настъпи отравяне с хинин. Ако това се случи, се появяват типични симптоми, които включват виене на свят, повръщане, звънене в ушите, зрителни нарушения, спазми на ретината съдове, повреда на оптичен нерв, предимно временни слепота, състояния на възбуда и цианоза (синкаво обезцветяване на кожа и лигавиците). В най-лошия случай може да настъпи сърдечна смърт от сърдечна парализа или смърт от централна дихателна парализа. Смъртоносната доза е около осем до десет грама. За лечение на отравяне с хинин, активен въглен (или натрий сулфат) и бензодиазепини (напр. диазепам) се прилагат. Активираният въглен трябва да абсорбира хинина и по този начин да го инхибира абсорбция в кръв, Най- бензодиазепини служат за отпускане на мускулите. Освен това, по време на терапията с хинин могат да се появят и други странични ефекти. гадене, повръщане (повръщане), диария, коремна болка, алергични симптоми, кожен обрив, астма, тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, главоболие, виене на свят, и може да възникне объркване. Освен това, двойно виждане, намалена зрителна острота (и други зрителни нарушения), шум в ушите, загуба на слуха (и други слухови смущения), спад в кръв налягане, шок, и сърдечни аритмии са възможни нежелани лекарствени реакции, които могат да бъдат причинени от хинин.
