Определение и свойства
Когато активните фармацевтични съставки навлязат в кръвта, те често се свързват с тях протеини, По-специално албумин, в по-голяма или по-малка степен. Това явление се нарича свързване с протеини и е обратимо: лекарство + протеин ⇌ лекарствено-протеинов комплекс Свързването с протеини е важно, първо, защото само свободната част се разпределя в тъканите и предизвиква терапевтичен ефект. Обвързаните и несвързаните части са в равновесие. Ако плазмата концентрация капки, свързаното лекарство се освобождава от депото му от местата за свързване на протеини. По този начин свързването с протеини също предпазва лекарството от отстраняване и удължава неговия полуживот. Второ, различно наркотици могат да се състезават за обвързващите сайтове на протеини. Това може да доведе до лекарство взаимодействия, тъй като активната съставка с по-висок афинитет към протеина може да измести другата активна съставка, увеличавайки нейната свободна концентрация и по този начин също така увеличава своите ефекти или неблагоприятни ефекти. Например и антикоагуланта фенпрокумон (Marcoumar) и аналгетикът ибупрофен (напр. Algifor) имат високо протеиново свързване от 99%. Във фармакологично активната форма присъства само 1%. Ако дори 1% е изместен от свързването с протеини, концентрация на безплатни наркотици се удвоява. Трето, някои заболявания могат да намалят свързването с протеини и по този начин да увеличат концентрацията на активното лекарство.
