Daidzein принадлежи към групата на изофлавони или изофлавоноиди, които са класифицирани като вторични растителни съединения (биоактивни вещества с здраве-популяризиращи ефекти - „хранителни съставки“). Химически, даидзеин е получен от полифеноли - различна група вещества, базирана на структурата на фенол (съединение с ароматен пръстен и една или повече прикрепени хидроксилни (ОН) групи). Daidzein е производно на 3-фенилхроман, което има две свързани OH групи - 4 ', 7-дихидроксиизофлавон. Daidzein има структурни прилики със стероидния хормон 17ß-естрадиол (женски полови хормони) и по този начин има способността да се свързва с естрогенните рецептори (ER), особено ER-ß рецепторите - тип II естрогенни рецептори - и да ги блокира за ендогенен (ендогенен) 17ß-естрадиол чрез конкурентно инхибиране. Съответно, даидзеин оказва антиестрогенен ефект при възрастни жени в пременопауза (жени преди менопауза) с високи нива на естроген, докато изофлавонът развива по-естрогенен ефект през детство до пубертета и при жени в постменопауза (жени след менопауза), при които нивата на естроген са намалени [1-3, 8, 10, 18, 20]. По тази причина Daidzein се нарича още фитоестроген. Неговата хормонална активност обаче е по-ниска със фактор от 100 до 1,000 в сравнение с тази на 17ß-естрадиол произведени в организма на бозайниците. както и да е концентрация на даидзеин в организма може да бъде няколко пъти по-висок от този на ендогенния (ендогенен) хормон [1-3, 8, 10, 12, 13, 18, 20]. Тъй като дайдзеинът предизвиква (задейства) както естрогенни, така и антиестрогенни ефекти, той е класифициран като естествен SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator). Селективни модулатори на естрогенните рецептори, като ралоксифен (лекарство, използвано за лечение остеопороза), инхибират ER-алфа рецепторите, разположени предимно в гърдата, ендометриум (подплата на матка), яйчници (яйчници) и хипоталамус (участък от диенцефалона) и в същото време стимулират ER-ß рецепторите, които се намират в бъбрек, мозък, костен, сърце, бял дроб, чревни лигавицата (чревна лигавица), простата, и ендотел (клетки от най-вътрешния слой на стената на лимфа намлява кръв съдове с лице към съдовия лумен). По този начин SERM действат по специфичен за тъканите начин и показват естроген-подобни ефекти върху костите, например (→ профилактика на остеопороза (костна загуба)), докато естрогенните ефекти са антагонизирани (инхибирани) в гърдите и матка (утроба) (→ инхибиране на растежа на тумора, свързан с хормони).
Синтез
Дайдзеин се синтезира (произвежда) изключително от растения, особено тропически бобови растения (варива). Количествено (количествено) най-значимото количество даидзеин се съдържа в соята с 20-52 mg / 100 g, последвано от соя мляко с 1-13 mg / 100 g и тофу с 7-11 mg / 100 g. В растителния организъм изофлавонът присъства предимно в свързана форма като гликозид (свързващ се с гликоза) - даидзин - и само в малка степен в свободна форма като агликон (без захар обвързващ) - даидзеин. Във ферментирали соеви продукти, като темпе, мисо и соева паста, от друга страна, дайдзеинът се намира предимно като агликон.
Абсорбцията
Без диетичен и гликозидно свързан даидзеин влиза в тънко черво за абсорбция. Докато несвързаният дайдзеин се абсорбира в ентероцити (клетки на тънките черва епителий) чрез пасивна дифузия гликозидите на даидзеин първо се хидролизират от гликозидази (ензими които се разпадат гликоза молекули като реагира с вода) на мембраната на границата на четката на епителните клетки за последващо пасивно абсорбция като безплатен дайдзеин. Абсорбцията на гликозидно свързан даидзеин също може да се появи в непокътната форма чрез натрий/гликоза котранспортер-1 (SGLT-1), който транспортира глюкозни и натриеви йони в клетката посредством симпорт (транспорт в същата посока). Агликон и гликозидни форми на даидзеин, които не се абсорбират в тънко черво са заети в двоеточие (дебелото черво) чрез пасивна дифузия в лигавицата клетки (мукозни клетки) в малка степен след хидролиза на даидзеин гликозидите от бактериални бета-глюкозидази (ензими които разцепват глюкозата молекули чрез реакция с водаПо-голямата част от свободния даидзеин се преобразува чрез микроби ензими в О-деметиланголензин и еквал (4 ', 7-изофлавандиол) и се абсорбира в тази форма. Образуването на еквал зависи от състава на двоеточие флора и е обект на силни индивидуални вариации. Все още не са ясно идентифицирани бактериалните щамове, отговорни за синтеза на еквол. Стрептококите, лактобацили (млечна киселина бактерии) и бифидобактериите се обсъждат. Само около 30-50% от хората са в състояние да произвеждат екдол от даидзеин - това е важно, защото екволът има висок афинитет на свързване към естрогенните рецептори, особено към ER-ß рецепторите. Неговата активност е около 50% от тази на 17ß-естрадиол [1-3, 5, 7, 8, 14, 20, 21, 22, 25]. Терапия с антибиотици може значително да намали синтеза на еквол чрез въздействие върху двоеточие флора. The бионаличност на дайдзеин варира от 13-35%. Изследванията върху биокинетиката на даидзеиновите агликони и гликозиди показват, че агликоните се абсорбират по-бързо от гликозидните производни. Степента, до която общата наличност на свободен и свързан с гликозиди даидзеин не е категорично определена.
Транспорт и разпределение в тялото
Абсорбираният даидзеин и неговите метаболити влизат в черен дроб чрез портала вена и се транспортират от там до органи и тъкани. Към днешна дата е известно малко разпределение и съхранение на даидзеин в човешкото тяло. Проучвания с плъхове, прилагани радиомаркирани изофлавони са показали, че те се съхраняват за предпочитане в млечната тъкан, яйчници (яйчници) и матка (матка) при жени и в простата жлеза при мъжете. В интервенционното проучване на Bolca et al със здрави жени, 40:60 разпределение of изофлавони в мастната и жлезистата тъкан на гърдата, съответно, се наблюдава след поглъщане на соя мляко и соя добавки. В тъканите и органите 50-90% от даидзеина присъства като агликон, биологично активната форма. В кръв плазма, от друга страна, се открива съдържание на агликон само 1-2%. Плазмата на изофлавон концентрация е около 50 nmol в средно смесен диета, докато това може да се увеличи до около 870 nmol с диета, богата на соеви продукти. Максималният изофлавон концентрация in кръв плазмата е достигната приблизително 6.5 часа след приема на соеви продукти. След 24 часа практически не се откриват нива.
отделяне
За да превърне дайдзеина в екскретираща се форма, той се подлага на биотрансформация. Биотрансформацията се случва в черния дроб и може да бъде разделена на две фази:
- Във фаза I даидзеинът се хидроксилира (вмъкване на ОН група) от системата на цитохром Р-450, за да се увеличи разтворимостта.
- Във фаза II се осъществява конюгиране с силно хидрофилни (водоразтворими) вещества - за тази цел глюкуроновата киселина, сулфатът и аминокиселината глицин се прехвърлят в предварително вмъкнатата ОН група на даидзеин с помощта на ензими
Конюгираните метаболити на даидзеин се екскретират предимно чрез бъбреците и в по-малка степен от жлъчка. Biliary („засягащи жлъчка“) Секретираният (секретиран) даидзеин се метаболизира (метаболизира) в дебелото черво (дебелото черво) от ензимите на чревна флора и реабсорбира. По този начин, подобно на ендогенния (ендогенен) стероид хормони, фитоестрогенът е обект на ентерохепатална циркулация (черен дроб-кормя Тя ).
