Raloxifene

Продукти

Ралоксифенът се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Евиста). Той е одобрен в много страни от 2000 г. насам.

Структура и свойства

Ралоксифен (C28H27НЕ4S, Mr = 473.6 g / mol) присъства в лекарството като ралоксифен хидрохлорид, бензотиофен и бял до жълтеникав прах който е трудно разтворим в вода.

Вещи

Ралоксифен (ATC G03XC01) е SERM със селективни агонистични и антагонистични ефекти върху чувствителните към естроген тъкани:

  • Агонистични ефекти върху костите и частично върху холестерол метаболизъм.
  • Антагонистичен ефект върху тъканите на гърдата и матката.

Показания

За профилактика и лечение на остеопороза при жени в менопауза. В Съединените щати той е допълнително одобрен за профилактика на рак на гърдата.

Злоупотреба

Ралоксифен може да бъде злоупотребяван като a допинг агент.

Дозиране

Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненията и по едно и също време на деня.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Детородни жени
  • Текущи или предишни венозни тромбоемболични събития.
  • Нарушена функция на черния дроб
  • Холестаза
  • Тежка бъбречна недостатъчност
  • Необяснимо маточно кървене
  • Рак на ендометриума

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Лекарство-наркотик взаимодействия са наблюдавани при антагонисти на витамин К и холестирамин. Други взаимодействия са възможни поради високи свързване с протеини.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include грип-подобни симптоми, вазодилатация, зачервяване, жлъчнокаменна болест, периферен оток, теле спазми, черен дроб и жлъчни нарушения, и повърхностни флебит. Рядко са възможни венозни и артериални тромбоемболични събития.