Циклезонид

Продукти

Циклезонид се прилага с дозиранадоза инхалатор (Alvesco). Той е одобрен в много страни от 2006 г. В Съединените щати също се предлага в търговската мрежа като спрей за нос за лечение на алергичен ринит от 2012 г. (Zetonna).

Структура и свойства

Циклезонид (C₃₂H₄₄O₇M_r = 540.7 g / mol) е пролекарство и се хидролизира от вътреклетъчни естерази в бял дроб към активния метаболит С21-дезизобутирилциклезонид (= десциклезонид). Това осигурява известна селективност за по-ниските респираторен тракт. Циклезонидът е нехалогениран глюкокортикоид, който е структурно тясно свързан с будезонид и съществува като -енантиомер. Той е бял до жълтеникаво-бял кристален прах който е практически неразтворим в вода.

Вещи

Циклезонидът (ATC R03BA08) има противовъзпалителни, антиастматични, антиалергични и имуносупресивни свойства. Ефектите се дължат на свързването на метаболита десциклезонид с глюкокортикоидния рецептор. Максималният ефект се забавя и настъпва след около четири седмици. Няколко свойства на съединението медиират селективен ефект в белия дроб и се смята, че намаляват системните неблагоприятни ефекти:

• Администрация на лекарството като неактивно пролекарство и енантиомер (активиране „на място“).
• Ниско орално бионаличност (<1%), високо метаболизъм на първо преминаване и бързо отстраняване.
• Високо отлагане в белите дробове
• Високо свързване с протеини

Показания

• За дългосрочно лечение на бронхиална астма
• Алергичен ринит (спрей за нос, все още не в много страни).

Дозиране

Според етикета на лекарството. Лекарството е предназначено за редовна употреба и се вдишва 1-2 пъти на ден. Не е подходящ за терапия на остър астма атака. За намаляване на риска от развитие орална млечница, използвайте преди ядене или изплакнете уста след инхалация.

Противопоказания

• Свръхчувствителност

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Циклезонид се метаболизира допълнително след хидролиза от CYP3A4 и в по-малка степен от CYP2D6. Поради ниските плазмени концентрации, съответното фармакокинетично лекарство взаимодействия не се очакват. Съвместноадминистрация на мощните CYP инхибитори може да доведе до повишаване на циклезонида или неговите метаболити.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти които понякога се случват включват орална млечница, главоболие, дрезгавост, кашлица след инхалация, парадоксален бронхоспазъм, гадене, повръщане, лошо вкус, обрив и сухо уста. Както и при другите инхалаторни глюкокортикоиди, съществува риск от системни странични ефекти. Орална млечница изглежда се среща малко по-рядко в сравнение с други инхалаторни глюкокортикоидеми.