Определение и свойства
Когато приемаме таблетка или капсула, тя съдържа определено количество активна фармацевтична съставка. Обикновено пълната доза не навлиза в кръвта. Някои активни съставки не се освобождават напълно от лекарствената форма (освобождаване), други се абсорбират само частично от червата (абсорбция), а някои се метаболизират в червата и по време на първата черен дроб пасаж (метаболизъм на първо преминаване). Оралната бионаличност се отнася до фракцията на доза който се появява в системния кръвен поток. Тя варира между 0 (0%) и 1 (100%). Изчислява се, както следва: Абсолютна перорална бионаличност F = AUCустен / AUCiv Площ под кривата (AUC) се отнася до площта под плазмата концентрация крива за интравенозно или перорално администрация. За справка AUCiv се използва. Винаги е 100%, защото цялото доза се появява в кръв когато се прилага интравенозно. Определението за бионаличност обикновено включва не само (AUC), но и (напр. Tмакс, прогресия на кривата).
Зависимост от формулировката
Бионаличността не е изключително свойство на веществото. Също така зависи значително от състава на лекарството. Стоманена таблетка, която не се разтваря в стомах и червата има бионаличност 0%. Следователно, родов наркотици трябва също да се подложи на тест за това, което е известно като биоеквивалентност (вж родов наркотици).
Лекарствени взаимодействия
Drugs с ниска бионаличност са склонни към наркотици взаимодействия. Например бисфосфонатът ибандронат, който се използва за остеопороза терапия, има дълбока бионаличност само 0.6%. Ако калций се приема едновременно, бионаличността се влошава още повече до степен на загуба на ефикасност. Drugs с високо метаболизъм на първо преминаване, които също могат да намалят бионаличността, също са податливи на взаимодействия. Ако биотрансформацията е инхибирана, дозата достига Тя може да се увеличи. И това благоприятства неблагоприятни ефекти.
Дълбока орална бионаличност
Някои агенти имат толкова дълбока бионаличност, че не могат да се прилагат перорално. Това е вярно например за нитроглицерин, което следователно се дава сублингвално. Също така, много съвременни лекарства, като напр антитела и други биологични, не са достъпни за устно и затова често се дават като инфузии or инжекции.
