Продукти
Естрадиолът се предлага на пазара под формата на таблетки, трансдермален пластир, трансдермален гел, вагинален пръстен и вагинални таблетки, наред с други. Той също се комбинира, фиксиран с прогестагени.
Структура и свойства
Естрадиол (С18H24O2Mr = Мr = 272.4 g / mol) съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода. Синтетичният естрадиол е биоидентичен с човешкия 17β-естрадиол. Във фармацевтичните продукти той често присъства като естрадиолов хемихидрат (естрадиол - 0.5 H2О). Често се използва и пролекарството естрадиол валерат, което е по-добре абсорбция и се метаболизира в организма до естрадиол и валерианова киселина. Естрадиолът се отличава от другите стероиди по ароматния пръстен и също се нарича Е2 поради двете хидрокси групи (-диол).
Вещи
Естрадиолът (ATC G03CA03) замества естествения женски полови хормони в тялото. Той е ефективен срещу жалбите, възникнали в резултат на дефицит на естроген и предотвратява развитието на остеопороза. Многобройните му метаболитни ефекти се основават на свързването с вътреклетъчните естрогенни рецептори. Естрадиолът е обект на силен израз метаболизъм на първо преминаване и следователно има ниско устно бионаличност от само около пет процента! Метаболизъм от първо преминаване се заобикаля по време на трансдермално приложение. Естрадиол, произведен предимно от яйчници, е най-важният и мощен природен естроген.
Показания
- Хормонозаместителна терапия (ХЗТ), за лечение на симптоми на дефицит на естроген.
- Симптоми в менопаузата, горещи вълни.
- Вагинална сухота, атрофичен вагинит
- Неврологични заболявания профилактика (2-ри избор).
- Контрацепция
Дозиране
Според професионалната информация. The таблетки обикновено се приемат веднъж дневно по едно и също време на деня. При жени с непокътнати матка, също трябва да се прилага прогестин. The трансдермални пластири трябва да се прилага по-рядко, в зависимост от продукта, например само веднъж или два пъти седмично.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Рак на гърдата
- Естроген-зависими новообразувания, ендометриум рак.
- Неизяснено вагинално кървене
- Тежка чернодробна болест
- Тромбоемболични заболявания
- Нарушения на коагулацията, тромбофлебит
- порфирия
- Бременност и кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Естрадиолът е предимно биотрансформиран от CYP3A4 и съответното лекарство взаимодействия с CYP инхибитори и индуктори са възможни.
Неблагоприятни ефекти
Най-честите потенциални неблагоприятни ефекти при системна употреба включват:
- Вагинално кървене
- Коремна болка, гадене
- Нежност на гърдите, уголемяване на гърдите, гърди болка.
- депресия
- Качване на тегло
- Главоболие, световъртеж
- Спазми в краката
- оток
- Реакции на мястото на приложение
Много рядко се наблюдават сериозни нежелани реакции като рак на яйчниците, черен дроб тумори и могат да се появят тежки сърдечно-съдови заболявания, особено при продължителна терапия.