Естрадиол

Продукти

Естрадиолът се предлага на пазара под формата на таблетки, трансдермален пластир, трансдермален гел, вагинален пръстен и вагинални таблетки, наред с други. Той също се комбинира, фиксиран с прогестагени.

Структура и свойства

Естрадиол (С18H24O2Mr = Мr = 272.4 g / mol) съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода. Синтетичният естрадиол е биоидентичен с човешкия 17β-естрадиол. Във фармацевтичните продукти той често присъства като естрадиолов хемихидрат (естрадиол - 0.5 H2О). Често се използва и пролекарството естрадиол валерат, което е по-добре абсорбция и се метаболизира в организма до естрадиол и валерианова киселина. Естрадиолът се отличава от другите стероиди по ароматния пръстен и също се нарича Е2 поради двете хидрокси групи (-диол).

Вещи

Естрадиолът (ATC G03CA03) замества естествения женски полови хормони в тялото. Той е ефективен срещу жалбите, възникнали в резултат на дефицит на естроген и предотвратява развитието на остеопороза. Многобройните му метаболитни ефекти се основават на свързването с вътреклетъчните естрогенни рецептори. Естрадиолът е обект на силен израз метаболизъм на първо преминаване и следователно има ниско устно бионаличност от само около пет процента! Метаболизъм от първо преминаване се заобикаля по време на трансдермално приложение. Естрадиол, произведен предимно от яйчници, е най-важният и мощен природен естроген.

Показания

Дозиране

Според професионалната информация. The таблетки обикновено се приемат веднъж дневно по едно и също време на деня. При жени с непокътнати матка, също трябва да се прилага прогестин. The трансдермални пластири трябва да се прилага по-рядко, в зависимост от продукта, например само веднъж или два пъти седмично.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Рак на гърдата
  • Естроген-зависими новообразувания, ендометриум рак.
  • Неизяснено вагинално кървене
  • Тежка чернодробна болест
  • Тромбоемболични заболявания
  • Нарушения на коагулацията, тромбофлебит
  • порфирия
  • Бременност и кърмене

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Естрадиолът е предимно биотрансформиран от CYP3A4 и съответното лекарство взаимодействия с CYP инхибитори и индуктори са възможни.

Неблагоприятни ефекти

Най-честите потенциални неблагоприятни ефекти при системна употреба включват:

  • Вагинално кървене
  • Коремна болка, гадене
  • Нежност на гърдите, уголемяване на гърдите, гърди болка.
  • депресия
  • Качване на тегло
  • Главоболие, световъртеж
  • Спазми в краката
  • оток
  • Реакции на мястото на приложение

Много рядко се наблюдават сериозни нежелани реакции като рак на яйчниците, черен дроб тумори и могат да се появят тежки сърдечно-съдови заболявания, особено при продължителна терапия.