Серотонинът антагонисти са наркотици които блокират серотониновите рецептори, като по този начин отслабват или напълно премахват ефектите на серотонина. В зависимост от рецепторния афинитет, индивидуален серотонин антагонистите имат различни ефекти.
Какво е серотонинов антагонист?
Серотонинът антагонисти са наркотици които блокират серотониновите рецептори, отслабвайки или напълно обръщайки ефектите на серотонина. Поради своите химични свойства, серотониновите антагонисти могат да се свържат с клетъчните рецептори, които всъщност са предназначени за невротрансмитер или хормон серотонин. Серотониновите антагонисти са известни също като серотонинови агонисти. Отделните агонисти реагират селективно. Те се свързват само с определени рецептори. Тъй като се разграничават 14 вида серотонинови рецептори, има също толкова много групи серотонинови антагонисти. Ефектът варира от група на група. Например наркотици се използват за лечение мигрена or тревожни разстройства. Някои серотонинови антагонисти също принадлежат към групата на антиеметици. Те са ефективни срещу гадене намлява повръщане. Други представители на агонистите имат психеделични ефекти и са малтретирани като пушене наркотици.
Фармакологично действие
Серотониновите антагонисти могат да се свържат със серотониновите рецептори в тялото. Чрез серотониновите рецептори тъканният хормон серотонин медиира своите физиологични, а също и своите патологични ефекти. Серотонинът се намира в нервната система на червата, в сърдечносъдова система, В кръв и в централната нервната система, наред с други. Веществото има много различни ефекти в организма. Той осигурява както свиване, така и отдих на гладката мускулатура на кръв съдовите стени, влияе върху съсирването на кръвта и изпълнява различни сензорни и двигателни функции в стомашно-чревния тракт. Подобно на самия серотонин, неговите рецептори се намират предимно в централната нервната система, сърдечносъдова система, кръв и стомашно-чревния тракт. В човешкото тяло има 14 различни вида серотонинови рецептори. Те са групирани в 7 групи и се наричат 5-НТ1 до 5-НТ7 рецептори. В зависимост от тяхната химическа структура, серотониновите антагонисти се свързват с едната или другата група рецептори. Чрез свързване те блокират рецептора, така че серотонинът вече не може да се прикачи към този рецептор. Това инхибира действието на серотонина.
Медицинско приложение и употреба
5-НТ3 рецепторни антагонисти като доласетрон, ондансетрон или тропизетрон блокирайте повръщане център. 5-HT3 рецепторите се намират изключително в централните и периферните неврони. Освен всичко друго, те са отговорни за задействането на повръщане рефлекс. Серотониновите антагонисти от тази група лекарства се използват за лечение на повръщане, предизвикано от цитостатици. гадене и повръщането са сред най-честите нежелани реакции на химиотерапия с цитостатични лекарства. Ако обаче гадене и повръщането се дължат на дразнене на вагусен нерв, администрация of опиоиди или нарушения на вътрешното ухо, серотониновите антагонисти имат слаб ефект. 5-НТ2 антагонисти се използват при лечението на депресия. Типични лекарства от тази група са пизотифен, кетансерин or тразодон. Метисергидът също принадлежи към групата на 5-НТ2 антагонистите. Лекарството вече не е одобрено поради тежки странични ефекти. Инхибирането на 5НТ2а рецепторите има анксиолитичен ефект. Тези лекарства също блокират пресинаптичните 5-НТ1 авторецептори. Това от своя страна води до повишено освобождаване на серотонин в синаптична цепка. Дефицит на серотонин в синаптична цепка се проявява с липса на драйв и депресивно настроение. Следователно показанията за 5-НТ2 антагонисти са депресия, обсесивно-компулсивното разстройство, паническа атака, пост-травматичен стрес разстройство (ПТСР) и гранични синдроми. 5-НТ1 серотонинови антагонисти се използват в мигрена притежава. Тези серотонинови антагонисти включват различни триптани , като суматриптан, ризатриптан или наратриптан. Чрез блокиране на рецепторите лекарствата причиняват намалено освобождаване на възпалителни пептиди. В същото време те предотвратяват вазоконстрикция на кръвта съдове в мозък. Серотониновите антагонисти от 5-НТ1 групата също се използват при лечението на ADHD. Метилфенидати като Риталин са обект на наркотичен регламенти. Различни психеделични агенти като псилоцибин, ергин или мескалин блокират 5-НТ2 рецепторите.
Рискове и странични ефекти
Страничните ефекти на всеки серотонинов антагонист могат да варират значително. Има лекарства, които се понасят много добре. Други лекарства причиняват толкова тежки странични ефекти, че трябва да бъдат изтеглени от пазара. Типичните нежелани лекарствени реакции включват главоболие, умора, и виене на свят. Често се наблюдават нарушения на стомашно-чревния тракт. Те включват диария намлява запек. Някои от пациентите също се оплакват безсъние. грип-подобни симптоми също могат да се появят. Продължителната употреба може да се увеличи черен дроб ензими в кръвта. Някои серотонинови антагонисти водят до тежка тъпота. Пациентите се чувстват уморени и сънливи. Чувствата могат да се възприемат само приглушено. В някои случаи страдащите имат повишен апетит. Други възможни нежелани реакции на серотониновите антагонисти включват зрителни нарушения, задържане на урина, сухи лигавици, сърдечни аритмии or виене на свят. Антагонистите на серотонин не трябва да се използват в случаи на известни нарушения на чревната дейност. Другите противопоказания включват известна свръхчувствителност към лекарствата и бременност.
