Как действа флунитразепам
Флунитразепам – подобно на други членове на класа на бензодиазепините – действа като така наречения алостеричен модулатор на GABA рецептора. Алостеричните модулатори улесняват свързването на естествения посредник GABA към неговото място на свързване (рецептор), без да го активират сами.
Предаването на сигнал между нервните клетки в мозъка става чрез тесни контактни места, подобни на празнини (известни като синапси). Една клетка освобождава вещество-носител (невротрансмитер) в синаптичната цепнатина, което се свързва с подходящи рецептори на следващата клетка и по този начин се възприема от нея.
В зависимост от вида на невротрансмитера и рецептора, медиираният сигнал може да бъде или възбуждащ, или инхибиращ. Например, невротрансмитерът GABA (гама-аминомаслена киселина) предава инхибиторен сигнал на GABA рецептора. Ако този сигнален път се стимулира от лекарства като флунитразепам, пациентът първо става по-спокоен, след това уморен и накрая заспива.
По-възрастните пациенти обаче могат да реагират парадоксално на лечението с флунитразепам: вместо успокояващ и стимулиращ съня ефект, може да се развие агресивно поведение, заблуди и възбудимост.
Това е особено важно при продължителна употреба. Толеранси могат да възникнат при флунитразепам и други активни вещества от групата само след няколко седмици. Това означава, че въпреки същата дозировка, ефикасността на лекарствата намалява. Следователно за постоянен ефект трябва да се приемат все по-високи дози – възниква физическа зависимост.
В същото време, поради ефекта на флунитразепам, който се възприема като приятен и успокояващ, може да се развие и психологическа зависимост. В този случай дозата обикновено не се увеличава допълнително. Изключително трудно е обаче да спрете приема на лекарството отново, тъй като засегнатите не искат да се откажат от него.
Поради тези причини бензодиазепините като флунитразепам не трябва да се приемат повече от две до четири седмици наведнъж.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане на таблетка на празен стомах, активното вещество се абсорбира бързо и почти напълно в кръвта през чревната стена. След около двадесет минути половината от поетата активна съставка вече е достигнала кръвния поток и преминава през кръвно-мозъчната бариера в мозъка.
Кога се използва флунитразепам?
Флунитразепам е одобрен за краткосрочно лечение на нарушения на съня, но сега не играе почти никаква роля в тази област на приложение.
Лечението трябва да е възможно най-кратко, в противен случай може бързо да настъпи привикване и зависимост. Само след една седмица употреба, спонтанното спиране на сънотворното често води до симптоми на отнемане.
Как се използва флунитразепам
За лечение на нарушения на съня флунитразепам се приема като таблетка непосредствено преди лягане. Обичайната доза е половин до един милиграм флунитразепам през нощта.
След приема на лекарството, особено възрастните пациенти не трябва да стават от леглото, тъй като съществува повишен риск от падане. Ако активното вещество е използвано повече от седмица, то трябва постепенно да се преустанови („фазирано“), за да се прекрати лечението.
Поради дългия полуживот на флунитразепам, често се появява така нареченият „ефект на махмурлука“ (постоянна умора на следващия ден).
Какви са страничните ефекти на флунитразепам?
Освен това дишането може да се забави до степен на спиране на дишането. Този риск е особено налице при наличие на белодробна дисфункция (като астма и ХОББ), мозъчно увреждане или едновременна употреба на други лекарства със същия страничен ефект.
Известно е, че флунитразепам сравнително често причинява „антероградна амнезия“ (загуба на памет напред): След като са взели лекарството, някои хора не са в състояние да си спомнят неща, които са се случили междувременно на следващия ден.
Поради възможните странични ефекти на амнезия, флунитразепам понякога се злоупотребява като „лекарство за изнасилване на среща“ (нокаутиращи капки). Това значително допринесе за лошата му репутация.
Какво трябва да се има предвид при приема на флунитразепам?
Противопоказания
Флунитразепам не трябва да се приема от:
- свръхчувствителност към активното вещество, други бензодиазепини или някоя от останалите съставки на лекарството
- остра интоксикация
- история на зависимост
- миастения гравис (анормална мускулна слабост)
- тежка дихателна недостатъчност (респираторна недостатъчност)
- обструктивна сънна апнея (най-честата форма на сънна апнея)
- тежка чернодробна дисфункция
Режим на действие
Например флунитразепам повишава ефекта на противогъбични лекарства (като кетоконазол, флуконазол), някои лекарства за ХИВ (като ритонавир, нелфинавир), макролидни антибиотици (като еритромицин, кларитромицин), лекарства за понижаване на холестерола (като аторвастатин, симвастатин) и антихипертензивни лекарства (като верапамил). Сокът от грейпфрут също може да увеличи ефекта на сънотворното.
Обратно, лекарства за епилепсия като фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, както и билковият антидепресант жълт кантарион, могат да ускорят разграждането на флунитразепам и по този начин да намалят неговия ефект.
Едновременната употреба на агенти, които имат седативен или сънотворен ефект като страничен ефект, може да увеличи ефекта на флунитразепам по непредсказуем начин. Те включват други лекарства за сън и седативни лекарства, лекарства против тревожност, антиалергични средства, антидепресанти, невролептици (средства за психотични симптоми като халюцинации) и средства за гърчове.
Шофиране и работа с тежки машини
Пациентите не трябва да работят с тежки машини или да шофират моторни превозни средства по време на лечение с флунитразепам.
Възрастово ограничение
Флунитразепам не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години.
Бременност и кърмене
Флунитразепам преминава в кърмата и може да се натрупа там. Еднократните дози обикновено не изискват прекъсване на кърменето. Ако кърмещата майка е абсолютно зависима от особено високи дози или многократни дози, експертната информация препоръчва отбиване за по-сигурна страна.
Как да получите лекарство с флунитразепам
За разлика от други бензодиазепини, флунитразепам не е посочен като „освободен препарат“ в германските и швейцарските закони за наркотиците или в австрийския Закон за наркотиците.
Това означава, че всички други бензодиазепини под определена дозировка и размер на опаковката могат да се продават в аптеките като нормални лекарства с рецепта. Предписването на флунитразепам, от друга страна, изисква рецепта за наркотици (Германия, Швейцария) или рецепта за пристрастяване (Австрия) за всяка доза и размер на опаковката.
От колко време е известен флунитразепам?
Флунитразепам е патентован през 1972 г. За първи път е пуснат на пазара в няколко европейски страни през 1975 г. Поради възможността за злоупотреба, една доза (таблетка) не може да съдържа повече от един милиграм активна съставка от 1998 г. насам (преди това имаше и таблетки с две милиграма флунитразепам всеки).
