Нуклеозидният аналог е вещество, което прилича на естествен нуклеозид. По-специално това са наркотици използва се за антивирусно лечение (известно като нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, NRTIs). Следователно нуклеозидните аналози играят важна роля в лечението на инфекциозни заболявания като ХИВ, хепатит B (HBV) и хепатит С (HBC).
Какво представляват нуклеозидните аналози?
Терминът нуклеозиден аналог е събирателен термин, използван в хуманната медицина и фармакология. Той се отнася до различни вещества, които имат сходство с естествените нуклеозиди. Нуклеозидът е съединение, състоящо се от нуклеинова основа и пентоза, което е важен компонент на нуклеиновата киселина (основен елемент на ДНК). Следователно нуклеозидните аналози приличат на градивните елементи на генетичния материал. Поради тези свойства те успяват да потиснат вирусната репликация. По този начин те намаляват вирусния товар в организма, което води до забележими подобрения в специфичните симптоми на заболяването. Най-важните нуклеозидни аналози включват наркотици рибавирин, зидовудин, абакавир, тенофовир, диданозин, ставудин намлява ламивудин. Те се използват за лечение на ХИВ, хепатит B (HBV), или хепатит С (HBC).
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Ефикасността на нуклеозидните аналози се основава значително на тяхното структурно сходство с компонентите на генетичния материал. Съответните вещества се поемат от клетката и развиват съответния ефект само чрез фосфорилиране, което се извършва в клетката. По време на този процес клетката постепенно преобразува нуклеозидния аналог в фосфат остатъци. Аналозите стават част от генерираната ДНК като „фалшиви“ компоненти. Това води до прекъсване на иначе правилно изградена ДНК верига и по този начин води до прекратяване на полимеризацията. Обратната транскрипция на клетката се спира и вирусът не може да се възпроизвежда по-нататък. След известно време това води до значително намаляване на вирусния товар в организма.
Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика.
Областта на приложение на нуклеозидни аналози образува притежава на вирусни инфекции. Най-важната област тук е лечението на ХИВ и хепатит B (HBV). За първи път те са били приложени като част от ХИВ притежава през 1987 г. Разработването на нуклеозидни аналози бележи началото на съвременното комбинирано лечение, което доведе до значителен терапевтичен успех. Съвременните препарати от по-младото поколение се прилагат веднъж дневно под формата на филм таблетки за орално администрация. По този начин нуклеозидните аналози са лесни за приемане от пациентите. Нуклеозидните аналози стадувин, цитидин, зидовудин, ламивудин, абакавири инозин в момента са на разположение за лечение на ХИВ инфекция. Нуклеозидни аналози са налични само за лечение на хепатит Б (HBV) от началото на 2000-те. Преди това, активната съставка ламивудин, разработен за лечение на ХИВ инфекция и малко по-млад адефовир са били администрирани. Съвременните подходи за лечение, от друга страна, разчитат на нуклеозидни аналози. The наркотици тенофовир намлява ентекавир се прилагат. Лекарите се надяват, че това ще намали развитието на резистентност и олово до по-голям успех в дългосрочен план притежава. Нуклеозидните аналози се комбинират с други вещества за борба с HBV. В рамките на Европейския съюз и Съединените американски щати има строги изисквания за рецепта и аптека, така че те могат да бъдат получени само след предварително предписание от лекар.
Рискове и странични ефекти
Въпреки че нуклеозидните аналози се считат за добре поносими, употребата им не е лишена от рискове и странични ефекти. Стомашно-чревният дискомфорт е често срещан след употреба. Пациентите съобщават за неоправдано чувство за пълнота, гадене, повръщане, и диария. В допълнение, общо неразположение и главоболие може също да се появи. Освен това са възможни и дългосрочни странични ефекти, които стават очевидни едва след няколко години употреба. Често срещана е появата на панкреатит, миелотоксичност, полиневропатия, млечна ацидоза и липоатрофия. Това вероятно се дължи на факта, че нуклеозидните аналози са токсични за митохондрии. Интензивността на токсичните ефекти обаче зависи от конкретния използван препарат.Пациентите, които са алергични към конкретния нуклеозиден аналог, който се използва, трябва да се въздържат от прием, тъй като има медицинско противопоказание.
