Тенофовир

Продукти

Тенофовир се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Виреад, комбинирани продукти, генерици). Той е одобрен в много страни от 2002 г. Използва се и за лечение на хронични хепатит Б. Тази статия се отнася до ХИВ.

Структура и свойства

Тенофовир (C9H14N5O4Р, Мr = 287.2 g / mol) присъства в наркотици под формата на пролекарство тенофовирдизопроксил и като фумаратна сол тенофовирдизопроксил фумарат, бял кристален прах който е разтворим в вода. Тенофовирдизопроксил бързо се метаболизира в организма до тенофовир и вътреклетъчно до активната съставка тенофовир дифосфат. Той е аналог на аденозин 5′-монофосфат (виж също под Нуклеинова киселина). някои наркотици съдържат и новото пролекарство тенофовиралафенамид (вижте там). Generic наркотици може да съдържа други соли (напр. сукцинат, малеат).

Вещи

Тенофовир (ATC J05AF07) има антивирусни свойства срещу ХИВ. Ефектите се дължат на инхибиране на вирусния ензим обратна транскриптаза, който транскрибира вирусната РНК в ДНК и е важен при вирусната репликация. Активираният агент се включва в ДНК и води до прекратяване на веригата.

Показания

  • За лечение на инфекция с ХИВ като част от комбинираната антиретровирусна терапия.
  • Профилактика на HIV преди експозиция (вижте там).
  • Хроничен хепатит Б (тази статия се отнася до ХИВ).

Дозиране

Според професионалната информация. The таблетки се приемат веднъж дневно по време на хранене. Това увеличава бионаличност.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Бъбречна недостатъчност
  • Пациенти, които се нуждаят от диализа

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Тенофовир взаимодейства слабо с CYP450, така че взаимодействия по този път изглежда малко вероятно. Обаче други взаимодействия са възможни (вж. FI).

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включва обрив, диария, главоболие, болка, депресия, слабост и гадене. Рядко може да се появи опасна лактацидоза.