Тенофовиралафенамид

Продукти

Различни наркотици , съдържащи тенофовиралафенамид, са на пазара по целия свят. В много страни тенофовиралафенамидът е одобрен за първи път през 2016 г. (САЩ: 2015 г.).

• Биктарви: биктегравир, емтрицитабини тенофовиралафенамид (ХИВ).
• Генвоя: елвитегравир, кобицистат, емтрицитабини тенофовиралафенамид (ХИВ).
• Дескови: емтрицитабин и тенофовиралафенамид (ХИВ).
• Odefsey: емтрицитабин, рилпивирин и тенофовиралафенамид (ХИВ).
• Симтуза: дарунавир + кобицистат + емтрицитабин + тенофовиралафенамид.
• Vemlidy: тенофовиралафенамид (хепатит B).

Vemlidy за хронични хепатит B терапията е одобрена за първи път през 2016 г. (Швейцария: 2017 г.).

Структура и свойства

Тенофовиралафенамид (C₂₃H₃₁O₇N₆Р, М_r = 534.5 g / mol) е an аланин производно и фосфонамидат пролекарство на тенофовир. Той съществува като фумаратна сол и се хидролизира вътреклетъчно от лизозома карбоксипептидаза катепсин А до тенофовир. За разлика от тенофовирдизопроксил (TDF), тенофовиралафенамидът (TAF) е по-стабилен в плазмата. Това увеличава селективността за целевите клетки, увеличава вътреклетъчните концентрации, увеличава ефикасността и намалява неблагоприятни ефекти (бъбречна, костна).

Вещи

Тенофовир (ATC J05AF07) има антивирусни свойства срещу HIV и HBV. Ефектите се дължат на инхибиране на вирусния ензим обратна транскриптаза, който транскрибира вирусната РНК в ДНК и е важен при вирусната репликация. Активираният агент се включва в ДНК и води до прекратяване на веригата.

Показания

• За лечение на инфекция с HIV-1 (комбинирана терапия).
• За лечение на хронични хепатит B.

Дозиране

Според професионалната информация. The наркотици се прилагат перорално. TAF се прилага по-ниско доза отколкото TDF.

Взаимодействия

Тенофовиралафенамид е субстрат на Р-гликопротеин и слаб инхибитор на CYP3A4. Той се подлага на бъбречна тубулна секреция чрез OAT1, OAT3 и MRP4.

Неблагоприятни ефекти

Тенофовир рядко може да причини бъбречно увреждане, включително нефрит, бъбречна недостатъчност и бъбречна недостатъчност. Намалява костите плътност и рядко остеонекроза също са възможни. Тенофовиралафенамид е разработен с цел повишаване на поносимостта на тенофовир и подобряване на неговата ефикасност.