Опикапон

Продукти

Opicapone е одобрен в ЕС през 2016 г. и в много страни през 2018 г. под формата на твърди капсули (Ongentys).

Структура и свойства

Опикапоне (C15H10Cl2N4O6Mr = 413.2 g / mol) е производно на оксадиазол с пиридин-оксид на позиция 3. Съединението е проектирано с цел разработване на ефективен и по-безопасен инхибитор на COMT. Това е така, защото толкапонът е токсичен за черен дроб и ентакапон трябва да се приемат често. Поради много високия си афинитет на свързване, опикапонът има продължително действие.

Вещи

Опикапон влияе върху фармакокинетиката на леводопа. Ефектите се дължат на периферно, селективно и обратимо инхибиране на ензима катехол-метилтрансфераза (COMT). Това намалява разграждането на едновременно прилаганите леводопа, повишаване на плазмените концентрации и подобряване на клиничния отговор.

Показания

Като допълнителна терапия към фиксирана комбинация от леводопа с инхибитор на декарбоксилазата при възрастни пациенти с PD с двигателен „край надоза”Колебания, при които не може да се постигне стабилизация с тази комбинация.

Дозиране

Според SmPC. Капсулите се приемат веднъж дневно преди лягане, поне един час преди или след комбинирани леводопа лекарства.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност.
  • Феохромоцитом, параганглиом или друга катехоламин-секретираща неоплазма.
  • Анамнеза за злокачествен невролептичен синдром и / или атравматична рабдомиолиза.
  • Едновременно лечение с МАО инхибитор, различен от използвания при PD.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Лекарствени взаимодействия могат да възникнат със следните агенти:

  • МАО инхибитори
  • Агенти, метаболизирани от COMT
  • Трициклично антидепресанти намлява норепинефрин инхибитори на обратното поемане.
  • Репаглинид
  • OATP1B1 субстрати

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват дискинезия.