Продукти
Opicapone е одобрен в ЕС през 2016 г. и в много страни през 2018 г. под формата на твърди капсули (Ongentys).
Структура и свойства
Опикапоне (C15H10Cl2N4O6Mr = 413.2 g / mol) е производно на оксадиазол с пиридин-оксид на позиция 3. Съединението е проектирано с цел разработване на ефективен и по-безопасен инхибитор на COMT. Това е така, защото толкапонът е токсичен за черен дроб и ентакапон трябва да се приемат често. Поради много високия си афинитет на свързване, опикапонът има продължително действие.
Вещи
Опикапон влияе върху фармакокинетиката на леводопа. Ефектите се дължат на периферно, селективно и обратимо инхибиране на ензима катехол-метилтрансфераза (COMT). Това намалява разграждането на едновременно прилаганите леводопа, повишаване на плазмените концентрации и подобряване на клиничния отговор.
Показания
Като допълнителна терапия към фиксирана комбинация от леводопа с инхибитор на декарбоксилазата при възрастни пациенти с PD с двигателен „край надоза”Колебания, при които не може да се постигне стабилизация с тази комбинация.
Дозиране
Според SmPC. Капсулите се приемат веднъж дневно преди лягане, поне един час преди или след комбинирани леводопа лекарства.
Противопоказания
- Свръхчувствителност.
- Феохромоцитом, параганглиом или друга катехоламин-секретираща неоплазма.
- Анамнеза за злокачествен невролептичен синдром и / или атравматична рабдомиолиза.
- Едновременно лечение с МАО инхибитор, различен от използвания при PD.
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лекарствени взаимодействия могат да възникнат със следните агенти:
- МАО инхибитори
- Агенти, метаболизирани от COMT
- Трициклично антидепресанти намлява норепинефрин инхибитори на обратното поемане.
- Репаглинид
- OATP1B1 субстрати
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват дискинезия.