Продукти
Adefovir се предлага на пазара под формата на таблетки (Hepsera). Той е одобрен в САЩ от 2002 г., в ЕС от 2003 г., а в много страни от 2004 г. Всъщност първоначално е разработен за лечение на ХИВ инфекция, но не е одобрен за тази цел.
Структура и свойства
Адефовир присъства в лекарството под формата на диестерно пролекарство адефовирдипивоксил (С20H32N5O8Р, Мr = 501.5 g / mol), който бързо се превръща в адефовир от естерази в организма. Adefovir сам по себе си също е пролекарство на активното вещество adefovir diphosphate. Той е аналог на аденозин монофосфат.
Вещи
Adefovir (ATC J05AF08) има антивирусни свойства. Той се фосфорилира в клетките гостоприемници от вътреклетъчни кинази до адефовир дифосфат и инхибира вирусна HBV ДНК полимераза (обратна транскриптаза). Той е включен във вирусна ДНК и като грешен субстрат води до прекратяване на веригата.
Показания
За лечение на хронични хепатит B.
Дозиране
Според SmPC. The таблетки се приемат веднъж дневно и независимо от храненето. Те трябва да се прилагат по едно и също време на деня.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Adefovir се подлага на гломерулна филтрация в бъбрек и се секретира активно чрез органични анионни транспортери (OAT). За разлика от това, адефовир не взаимодейства с изоензимите на CYP450. Не трябва да се прилага едновременно с тенофовир.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включва слабост, главоболие, коремна болка, и гадене. Adefovir има нефротоксични свойства и може да причини бъбрек увреждане и дори бъбречна недостатъчност.
