Как действа тербинафин
Подобно на животните и хората, гъбите също се състоят от отделни клетки, които също са индивидуално жизнеспособни при определени условия. Следователно клетката е най-малката, независима структурна единица от всички форми на живот. За да се увредят само гъбичните клетки по целенасочен и селективен начин, когато са заразени с гъбички, се използват разликите между формите на живот. Тези разлики не са много големи на клетъчно ниво (например хората и плесените са по-тясно свързани помежду си, отколкото някои видове бактерии). Поради това много противогъбични лекарства са насочени към клетъчната мембрана, която има различна структура при гъбичките и хората.
При хората и много животни мембраната, която отделя клетката отвън и позволява много метаболитни пътища, се състои главно от специални липиди като холестерол. Холестеролът придава на клетъчната мембрана гъвкавостта, от която се нуждае, за да устои на влиянията на околната среда. При гъбите тази задача се изпълнява от веществото ергостерол, което е подобно на холестерола по химически състав, но има различна структура в някои отношения.
Активната съставка тербинафин инхибира производството на ергостерол в гъбичните клетки. Получената липса на ергостерол в мембраната инхибира растежа на гъбичните клетки или дори причинява тяхната смърт.
Поемане, разграждане и екскреция на тербинафин
След поглъщане активната съставка тербинафин се абсорбира добре в червата. Част от него обаче се разгражда бързо в черния дроб, така че само около половината от приложената доза достига до големия кръвен поток, където най-високите нива могат да бъдат измерени след час и половина. Тъй като активната съставка е силно мастноразтворима, тя преминава добре в кожата и ноктите. След около 30 часа половината от активната съставка се екскретира.
Тербинафин може да бъде разграден от много различни подформи на ензима цитохром Р450, което е необходимо, за да стане по-разтворим във вода. Продуктите на разграждане се екскретират през бъбреците в урината или през червата в изпражненията.
Кога се използва тербинафин?
Противогъбичното лекарство тербинафин се използва за лечение на гъбични заболявания на кожата и ноктите. В случай на гъбични кожни заболявания обикновено се прилага локално (например като крем с тербинафин). Освен това има водоразтворим лак за нокти с тербинафин за лечение на леки до умерени гъбички по ноктите. При тежки кожни гъбички или гъбични инфекции по ноктите терапията е системна (под формата на таблетки тербинафин).
Приложението обикновено е само няколко седмици при гъбички по кожата, но при гъбички по ноктите може да отнеме няколко месеца.
Как се използва Тербинафин
При лечението на гъбични кожни заболявания тербинафин се използва като еднопроцентен крем, гел или спрей. Трябва да се прилага върху засегнатите и съседните области веднъж или два пъти на ден. Прилага се от една до две седмици в зависимост от вида на инфекцията.
Предлага се водоразтворим лак за нокти при леко до умерено заразяване с гъбички по ноктите. Прилага се върху цялата засегната нокътна плочка, околната кожа и под предния ръб на нокътя. След шест часа остатъците от лак могат да бъдат отстранени с вода.
В случай на тежки кожни гъбични инфекции или гъбични заболявания на ноктите, терапията е под формата на таблетки тербинафин, всяка от които съдържа 250 милиграма активна съставка. Таблетките се приемат веднъж дневно с чаша вода, независимо от храненията. Тербинафин трябва винаги да се приема по едно и също време на деня. В зависимост от тежестта на заболяването Тербинафин обикновено се приема от четири до шест седмици (при гъбични кожни инфекции) или за период до три месеца (при гъбични инфекции на ноктите).
Какви са страничните ефекти на тербинафин?
Докато приемат тербинафин, повече от десет процента от лекуваните изпитват главоболие, намален апетит, стомашно-чревни симптоми (като гадене, коремна болка, диария), кожни реакции (като обрив и сърбеж), болки в мускулите и ставите.
Един на всеки десет до сто пациенти съобщава за странични ефекти на тербинафин като депресия, нарушение на вкуса, загуба на вкус и умора.
Страничните ефекти, представени тук, се появяват главно при прием на тербинафин. Когато се прилагат върху кожата, страничните ефекти се проявяват най-много много отслабени. Тербинафин лакът за нокти понякога причинява зачервяване и дразнене на кожата.
Какво трябва да се има предвид при употребата на тербинафин?
Тъй като тербинафин се разгражда от ензими в черния дроб, които също разграждат много други лекарства и вещества, чужди на тялото, едновременната употреба може да повлияе на нивата на активната съставка на всяко отделно вещество – както да ги увеличи, така и да ги намали:
По-специално, активните вещества, метаболизирани чрез ензима цитохром P450 2D6, се разграждат по-бавно в комбинация с тербинафин и по този начин могат да се натрупват в тялото. Те включват, например, средства срещу депресия (трициклични антидепресанти, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, МАО инхибитори), средства, които стабилизират сърдечния ритъм (антиаритмични средства от класове 1A, 1B и 1C) и бета-блокери (сърдечно-съдови средства).
Тъй като има само много ограничени данни за употребата на тербинафин при бременни жени, активното вещество не трябва да се използва по време на бременност за по-голяма сигурност. Същото важи и за кърменето. Употребата на тербинафин също не се препоръчва при деца.
Пациенти в старческа възраст (над 65 години) могат да приемат тербинафин, но преди това трябва да се провери чернодробната и бъбречната функция. Пациенти с чернодробна или бъбречна дисфункция не трябва да приемат тербинафин.
Как да получите лекарства с тербинафин
Препарати за нанасяне върху кожата, съдържащи не повече от един процент от активната съставка, се предлагат без рецепта в аптеките. Същото важи и за лака за нокти с тербинафин. Тербинафин таблетки за перорално приложение изискват рецепта.
От колко време е известен тербинафин?
Terbinafine е пуснат от фармацевтичната компания Novartis в Европа през 1991 г. и в САЩ през 1996 г. Патентът изтича през 2007 г., след което е подаден патент за разширение за лечение на деца в САЩ. Въпреки това в Германия вече се предлагат множество генерични лекарства, съдържащи активната съставка тербинафин.
