Ондансетронът

Продукти

Ondansetron се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки, стопяеми таблетки (езикови таблетки), като сироп и като инфузионен / инжекционен препарат. В допълнение към оригиналния Zofran, родов налични са и версии. Ondansetron е въведен през 1991 г. като първата активна съставка от групата на 5-HT3 рецепторни антагонисти е одобрен.

Структура и свойства

Ондансетрон присъства в наркотици като ондансетрон хидрохлорид дихидрат (C18H19N3O - HCl - 2H2О, Мr = 365.9 g / mol), рацемат и бял прах който е трудно разтворим в вода. Ондансетронът е имидазол, индол и производно на карбазол, структурно свързани с серотонин.

Вещи

Ондансетрон (ATC A04AA01) има антиеметични свойства, което означава, че е ефективен срещу гадене и повръщане. Той е селективен и състезателен антагонист на серотонин-5-HT3 рецептори и активни както централно, така и периферно в храносмилателен тракт. За разлика от други антиеметици, ондансетрон не е нито антидопаминергичен, нито антихолинергичен. Полуживотът е приблизително три часа.

Показания

Ondansetron е одобрен в много страни за лечение на гадене и повръщане причинени от цитотоксични химиотерапия or радиотерапия. Също така е одобрен за профилактика и лечение на гадене и повръщане след операция.

Дозиране

Според SmPC. Ondansetron може да се прилага като инфузия, бавно интравенозно инжектиране, и перорално. Таблетките обикновено се приемат два пъти дневно на всеки 12 часа.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Комбинация с апоморфин, защото причинява рязък спад в кръв натиск и пациентите изпадат в безсъзнание.
  • Използването на ондансетрон по време на бременност не се препоръчва. Има съобщения за малформации.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Ондансетронът се метаболизира от няколко CYP изоензима, а именно CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Защото различно ензими са по-малко податливи на наркотици взаимодействия. Силните индуктори на CYP3A4 обаче могат да намалят ефектите на ондансетрон. Други взаимодействия са описани с апоморфин (противопоказан), серотонинергичен наркотици, и трамадол. Ondansetron трябва да се комбинира с повишено внимание наркотици които удължават QT интервала.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват усещане за топлина, реакции на свръхчувствителност около мястото на инжектиране и главоболие. Ондансетрон може да удължи QT ​​интервала в a доза-зависим начин и рядко причиняват опасни сърдечни аритмии. Трябва да се спазват подходящи предпазни мерки.