Апоморфинът

Продукти

Uprima сублингвално таблетки (2 mg, 3 mg) за еректилна дисфункция вече не се предлагат на пазара в много страни. Разрешението за пускане на пазара не е подновено от Abbott AG през 2006 г. Посочени са търговски причини, вероятно свързани с конкуренцията от фосфодиестераза-5 инхибитори (Например, силденафил, Виагра). Възможно е също така постмаркетингово проучване да е изиграло роля, поставяйки под въпрос ефикасността (Maclennan et al., 2006). Инжекционно решения са одобрени и в много страни за лечение на PD.

Структура и свойства

Апоморфин (С17H17НЕ2Mr = 267.3 g / mol) е липофилен морфин производно без опиоидни ефекти, което може да се получи чрез нагряване на морфин с киселина. Той е структурно подобен на допамин. Солта апоморфин хидрохлорид (-апоморфин - HCl - 1/2 H2O) присъства под формата на кристали, които са бели, бледо жълтеникавокафяви или сиви със зелен оттенък и са слабо разтворими в вода. Той става зелен с времето, когато е изложен на въздух и светлина. По дефиниция апоморфин хидрохлорид е -енантиомерът. -Енантиомерът е a.

Вещи

Апоморфинът (ATC G04BE07) е проеректилен, средство за повръщане, допаминергичен и хипотоничен. За разлика от фосфодиестераза-5 инхибитори, еректилният ефект се постига чрез централен механизъм. Апоморфинът се свързва с допамин рецептори в хипоталамус и чрез невронна каскада в крайна сметка води до отдих на гладката мускулатура в кавернозното тяло на пениса, което позволява подобряване кръв пълнене и ерекция. Необходима е сексуална стимулация. Апоморфинът има нисък прием през устата бионаличност поради висок метаболизъм на първо преминаване и поради това се прилага като сублингвална таблетка през устата лигавицата, което позволява бързо начало на действието в рамките на приблизително 20 минути. Поради високата си липофилност, той пресича кръв-мозък бариерен кладенец. Апоморфинът е тестван в клинични изпитвания с над 5000 участници. Не можем да коментираме действителната ефикасност. Допаминови агонисти са известни от терапията на Паркинсон за предизвикване на поведенчески разстройства като обсесивно-компулсивно поведение, хиперсексуалност и хазартна зависимост. Следователно може да се предположи, че тези ефекти също играят роля в приложението срещу еректилна дисфункция. Според научната литература обаче това не е така. Изглежда, че апоморфинът няма никакъв ефект върху либидото - поне при използваните ниски дози - тоест, той не насърчава сексуалното желание, променя поведението или предизвиква психологически разстройства (напр. Dépatie, Lal, 2001).

Показания

Апоморфин се използва за еректилна дисфункция при мъжете. Лекарството не е предназначено за употреба при жени. Апоморфинът също се използва медицински за лечение на болестта на Паркинсон и за индуциране повръщане.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Обичайното доза е 2 mg, но може да се увеличи до 3 mg. Трябва да изминат най-малко 8 часа, преди да вземете друг доза. Сублингвалната таблетка се поставя под език 20 минути преди сексуална активност. Малко количество от вода трябва да се пие.

Противопоказания

Апоморфинът е противопоказан при свръхчувствителност, тежка нестабилност ангина, скорошен миокарден инфаркт, тежък сърце неуспех или хипотония и други състояния, които правят сексуалната активност нежелателна. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Апоморфинът е главно конюгиран и взаимодействия чрез CYP изглежда малко вероятно. Не се препоръчва комбиниране с нитрати поради възможността за повишаване кръв понижаване на налягането. Не взаимодействия са открити с други изследвани антихипертензивни средства; въпреки това се препоръчва повишено внимание. Взаимодействия са възможни с допаминови агонисти намлява допаминови антагонисти. Не се препоръчва едновременна употреба. Алкохолът може да намали сексуалната активност и да доведе до повишено намаляване на кръвно налягане. За пълни подробности вижте етикета на лекарството.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните неблагоприятни ефекти include гадене - апоморфинът също се използва като средство за повръщане при по-високи дози - главоболие, и замаяност.Други възможни нежелани реакции включват: Възпаление на носа или фаринкса лигавицата, прозяване, сънливост, инфекция, болка, кашлица, зачервяване, изпотяване, вкус нарушения, лошо храносмилане, вазо-вагален синдром с припадък и краткотрайно безсъзнание и язви в уста и реакции на свръхчувствителност.

Вж

Допаминови агонисти, фосфодиестераза-5 инхибитори, еректилна дисфункция.