дефиниция
Антиеметиците са група лекарства, предназначени да потискат или предотвратяват повръщане, гадене и гадене. Антиеметиците включват няколко групи активни вещества, които действат върху различни рецептори.
Въведение
гадене е сложен процес, който има за цел да защити тялото, като предотвратява повръщането и навлизането в тялото на потенциално токсични вещества. В допълнение, повръщане може да възникне по време на рак лечение и химиотерапия (индуциран от цитостатици повръщане), след операции (следоперативни), по време на бременност и кинетоза (морска болест) и може да се лекува с антиеметици. Няколко области на тялото участват в гадене.
Един от тях е областта postrema. Това е мозък регион в мозъчния ствол, който заедно с други ядра образуват центъра на гаденето. Той има химио-рецептивна зона на задействане (CTZ).
Това е група неврони, която има рецептори, разположени пред кръв-мозък бариера. Обикновено мозък е заобиколен от слой от много плътни клетъчни възли (кръв-мозъчна бариера), която предотвратява навлизането на токсини в мозъка. За да се гарантира, че мозъкът въпреки това е информиран за токсичните вещества, попаднали в кръвообращението, съществуват околокръговидните органи (група специализирани мозъчни области, които имат контакт с кръвния поток, т.е. не чрез кръв-мозъчна бариера).
Те включват областта postrema като част от центъра за повръщане. Стомашно-чревният тракт има аферентни нерви които се движат към мозъка и активират центъра за повръщане чрез ядрения тракт солитари (NTS, мозъчен регион, който е тясно свързан с рефлекса на задавяне и повръщане) в присъствието на токсини. Органът на равновесието намлява вътрешното ухо активирайте центъра за повръщане в присъствието на кинетози (морска болест, морска болест).
Активни съставки и начин на действие
Така наречените D2-рецепторни антагонисти действат централно (в мозъка) чрез инхибиране на допамин рецептори на областта postrema и периферно чрез активиране на горната храносмилателен тракт. Те могат да бъдат разделени на антиеметици, които преминават през кръвно-мозъчна бариера (перфеназин, ализаприд, дроперидол) и тези, които действат главно периферно, извън централната нервната система (метоклопрамид и домперидон). Метоклопрамид (MCP) също действа като 5-НТ3 рецепторен антагонист и се увеличава стомах намлява тънко черво подвижност (увеличен брой мускулни движения).
Те могат да се използват за кинетоза, постоперативно повръщане и цитостатично предизвикано повръщане (повръщане, причинено от химиотерапия). Антагонистите на Н1 рецептора блокират тип 1 хистамин рецептори и също се използват при лечение на алергии и като хипнотично средство (лекарство, което насърчава съня и успокояването). Използваните антиеметици включват прометазин и димедрол, които са сред първото поколение хистамин антагонисти (те достигат до центъра за повръщане през кръвно-мозъчна бариера).
Те могат да се използват в случаите на бременност повръщане и кинетоза. 5-НТ3 рецепторните антагонисти блокират серотонин рецептори. 5-HT3 се намират главно в центъра за повръщане.
Ondansetron, Granisetron, Tropisetron се използват за постоперативно повръщане и повръщане, предизвикано от цитостатици. NK1 рецепторните антагонисти инхибират неврокининовия рецептор 1 в центъра за повръщане. Единственото активно вещество, което понастоящем се използва, е апрепитант.
Обикновено се използва в комбинация с 5-HT3 антагонисти и дексаметазон. Apreptinate не трябва да се използва по време на бременност и кърмене. Основният ефект на глюкокортикоиди (например дексаметазон) не е антиеметичният ефект, въпреки че те могат да се използват за тази цел. Антиеметичният ефект на глюкокортикоиди не е окончателно изяснен.