Теофилин е едно от най-важните активни вещества за лечение на респираторни заболявания. Използва се особено при лечение на бронхиална астма.
Какво е теофилин?
Теофилин е един от най-важните средства, използвани при лечението на респираторни заболявания. Той се използва особено при лечение на бронхиална астма. Теофилин, лекарство, идва от групата на пуриновите алкалоиди и се получава от ксантин. Името теофилин може да бъде проследено до чаени листа. През 1888 г. германският лекар Албрехт Косел (1853-1927) успява да изолира малки количества от веществото от чаени листа. В допълнение, теофилинът се намира в кафе боб, гуарана и кола ядки, макар и в малки количества. В човешкия метаболизъм теофилинът функционира като продукт на разграждането на кофеин. Около 1895 г. германският химик Емил Фишер (1852-1919) успява да произведе теофилин синтетично, като се започне от 1,3-диметилурейната киселина. Синтезът на Траубе, описан от химика Вилхелм Траубе (1866-1942) през 1900 г., представлява процес на химичен синтез, който се използва и до днес. Теофилин първоначално се използва терапевтично като диуретик. От 1921 г. активната съставка също е въведена при лечението на ангина pectoris. От 1922 г. теофилинът е неразделна част от лечението на бронхиална астма. От 1970-те години нататък на пазара излизат и теофилиновите препарати, които освобождават активната съставка със закъснение, което дава възможност за дългосрочно осигуряване притежава за астма пациенти. Теофилинът обаче по-късно губи значение поради въвеждането на бета-симпатикомиметици намлява глюкокортикоиди. В природата теофилинът винаги се среща заедно с други пурини алкалоиди. Те включват преди всичко кофеин както и теобромин. Съдържанието на теофилин е най-високо в гуарана, при 0.25 процента.
Фармацевтични ефекти
Теофилин принадлежи към ксантиновите производни и има различни ефекти. Например, лекарството инхибира разграждането на невротрансмитер КАМП. Това от своя страна води до отдих на бронхиалната гладка мускулатура и осигурява по-лесно дишане. В същото време активността на ресничките се увеличава, което води до повишен клирънс на слуз. Също така от значение е инхибирането на пратеното вещество аденозин в бронхиалните мускули. По този начин бронхиалните тръби могат да се разширят и да се отпуснат. Друг ефект е блокирането на аденозин в мозък, защото аденозин също е отговорен за регулирането на съня, употребата на теофилин носи риск да бъдете претеглени от проблеми със съня. Освен това, теофилинът спира въздействието на хистамин, Най- невротрансмитер хистамин все по-често се освобождава в човешкото тяло в контекста на алергии и инфекции. Хистаминът медиира възпалителни реакции и кара бронхиалните мускули да се свиват. Чрез блокиране на това пратено вещество, възпалителните симптоми на хронични бронхит или бронхиална астма са отслабени. Въпреки това, противовъзпалителните свойства на теофилин са по-слаби от тези на глюкокортикоиди. След орално администрация на теофилин, абсорбция на лекарството се случва чрез кръв в червата. Разграждането на лекарството настъпва в черен дроб, докато разпадните продукти излизат от тялото през бъбреците.
Медицинско приложение и употреба
За употреба, теофилинът се използва главно за лечение на умерено и тежко астма. В този контекст лекарството често се комбинира с глюкокортикоиди както и бета-2-адренорецепторни агонисти. Теофилин е подходящ както за профилактика, така и за лечение на астматични пристъпи. Други показания включват хронични бронхит намлява хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ). В допълнение, лекарството може да се използва за емфизем (пренадуване на белите дробове) и хронично пневмония. Важна роля при употребата на теофилин е правилната дозировка на лекарството. Оптималният ефект на лекарството зависи от това. Поради тази причина лекарството обикновено се приема под формата на капсули или продължително освобождаване таблетки, които осигуряват непрекъснато освобождаване на активното вещество. По този начин в пациента винаги има постоянни количества теофилин кръв. Ежедневният доза варира от пациент до пациент.Тъй като теофилинът се отпуска по лекарско предписание, той може да се получи от аптеките само след представяне на лекарско предписание.
Рискове и странични ефекти
Възможни са и нежелани странични ефекти в резултат на приема на теофилин. В повечето случаи има ускорен сърдечен ритъм, сърцебиене, проблеми със съня, вътрешно безпокойство, треперене на крайниците, главоболие и ниско кръв натиск. Понякога тесни бронхи, треска, кошери, кожа реакции или намаляване на кръвта тромбоцити също са в обхвата на възможностите. В допълнение, твърде високата доза теофилин може да причини здраве проблеми. Това става забележимо чрез рязък спад кръвно налягане, припадъци като епилепсия, тежки стомашно-чревни оплаквания, придружени от кървене, сърдечни аритмии и увреждане на мускулите. Тъй като теофилинът има отрицателен ефект върху способността за реакция, трябва да се избягва участие в пътното движение. Теофилин изобщо не трябва да се прилага, ако пациентът е свръхчувствителен към лекарството или има остра форма сърдечна аритмия. Същото се отнася и за скорошен сърце атака. Ако пациентът страда от нестабилна ангина, тежка хипертония, заболявания на сърце мускул, хипертиреоидизъм, порфирия, стомашни или чревни язви, епилепсия, бъбречна или чернодробна дисфункция, лекуващият лекар трябва внимателно да прецени рисковете спрямо ползите. Взаимодействия може да възникне поради употребата на теофилин заедно с други лекарства. Това се отнася по-специално за противозачатъчните хапчета, бета-2-симпатикомиметици, Н2-рецепторните блокери ранитидин намлява циметидин, вермифугата тиабендазол, калций блокиращи канали като дилтиазем намлява верапамил, макролид антибиотици , като еритромицин- подагра медицина алопуриноли бета-блокерите пропранолол намлява интерферон, тъй като те имат подсилващ ефект върху теофилин. За разлика от това при използването на барбитурати, антиепилептични лекарства- подагра медицина сулфинпиразон- антибиотик рифампицин, и Жълт кантарион.
