Барбитурати

Продукти

Барбитуратите се предлагат в търговската мрежа в много страни под формата на таблетки и инжекции. Малцина наркотици са все още на разположение, тъй като барбитуратите са станали по-малко важни след въвеждането на бензодиазепини и други психотропни лекарства. Барбитуратите са били най-често използвани през първата половина на 20 век. Барбитуратите са синтезирани още през 19 век. Първата активна съставка е барбитал, пуснат от Bayer през 1904 г. (Veronal), който е разработен от Емил Фишер и Йозеф фон Меринг. Phenobarbital (Luminal) стартира през 1912 г., но бутобарбитал (Neonal) през 1922 г. и амобарбитал през 1923 г. (Amytal). Следват различни други агенти.

Структура и свойства

Барбитуратите са производни на барбитуровата киселина, която официално се получава от урея и малоновата киселина. Като цяло, тяхната активна съставка соли (Например, натрий сол) са повече вода разтворим.

Вещи

Барбитуратите (ATC N05CA) имат депресант, предизвикващ сън, анти-тревожност, наркотичени антиконвулсивни свойства. Ефектите се дължат отчасти на свързването с GABA-A рецепторите. В зависимост от продължителността на действие се прави разлика между кратко и дългодействащи барбитурати.

Показания

Медицински показания включват:

  • епилепсия, припадъчни нарушения.
  • Анестезия, наркоза
  • Лечение при отнемане, напр. Фенобарбитал
  • Краткосрочно лечение на нарушения на съня
  • Неспокойствие и възбуда
  • Фебрилни конвулсии

Други показания:

Дозиране

Според професионалната информация. The доза се коригира индивидуално. Прекратяването трябва да бъде постепенно.

Злоупотреба

Барбитуратите могат да бъдат злоупотребявани като депресивни упойващи вещества, за самоубийство и за убийство. Те се използват и за екзекуции в някои страни. Предозирането причинява сънливост, кома, животозастрашаващо дихателно депресия, хипотония и шок, наред с други ефекти. Това е животозастрашаващо и може да доведе до смърт. Дози от 2 до 10 g могат да бъдат фатални. В миналото се съобщава за безброй смъртни случаи. Смъртта на Мерилин Монро също е свързана с предозиране с барбитурати.

Активни съставки

  • Пентобарбитал (евтаназия, чист натрий сол).
  • Фенобарбитал (афенилбарбит)
  • Примидон (мизолин)
  • Тиопентал (генеричен, Pentothal е извън етикета) е тиобарбитурат

Не е или вече не се предлага в търговската мрежа в много страни (избор):

Противопоказания

Противопоказанията включват (избор):

  • Свръхчувствителност
  • Бременност и кърмене
  • Остра интоксикация с централно действие наркотици или алкохол.
  • Лекарствена зависимост
  • Респираторна депресия, дихателни нарушения
  • Едновременна консумация на алкохол
  • Чернодробна порфирия
  • Тежка бъбречна и чернодробна дисфункция
  • Болести на сърдечния мускул

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Барбитуратите са мощни индуктори на няколко CYP450 изоензима. По този начин те могат да намалят ефектите на други наркотици. Ефектите на централно депресиращите лекарства и алкохола могат да бъдат засилени.

Неблагоприятни ефекти

Възможните неблагоприятни ефекти включват:

  • Централни смущения: сънливост, умора, сънливост, забавено време за реакция, замаяност,главоболие, кошмари, халюцинации.
  • Парадоксална възбуда, безпокойство, агресивност и объркване.
  • брадикардия, хипотония, шок.
  • Нарушения на кръвната картина
  • Респираторна депресия
  • Храносмилателни разстройства като гадене, повръщане, запек.
  • Реакции на свръхчувствителност, фотосенсибилизация, кожа заболявания.
  • Алергия
  • Чернодробна дисфункция
  • Болка в мускулите и ставите
  • Костна болест поради ефект върху витамин D метаболизъм.
  • Сънливост, шофиране, докато спи

Барбитуратите могат да доведат до толерантност и психологическа и физическа зависимост и могат да причинят симптоми на отнемане, ако внезапно бъдат преустановени.