Продукти
Омепразол се предлага на пазара под формата на таблетки, капсули и инжекции / инфузии и е одобрен в много страни от 1988 г. В допълнение към оригиналните Antramups, генерици и -енантиомер езомепразол (Nexium) също се предлагат в търговската мрежа. В края на март 2010 г., след пантопразол, омепразол също е одобрен за самолечение в много страни. В САЩ, омепразол се предлага без рецепта от 2003г.
Структура и свойства
Омепразол (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) е бял прах който е много трудно разтворим в вода. В наркотици, той присъства и под формата на повече вода-разтворим натрий or магнезий соли. Това е производно на бензимидазол и рацемат. -Енантиомерът езомепразол също се продава с успех. Два структурни елемента са от особено значение. Първо, пиридинът азот, което води до натрупване в киселата среда на секреторните каналчета (каналикули) на професионалните клетки чрез протониране. И второ, сулфоксид (S = O), който се активира чрез пренареждане към сулфенамид и се свързва с цистеините на протонната помпа, като по този начин го инактивира.
Вещи
Омепразол (ATC A02BC01) намалява стомашна киселина секреция чрез инактивиране на протонната помпа (H+/K+-ATPase) в стомашно-вестибуларните клетки необратимо. Той не действа локално в лумена на стомах но се абсорбира в червата и преминава към вестибуларните клетки чрез системната Тя . Той е пролекарство и се превръща от киселина в активната си форма само в каналите на вестибуларните клетки, където се свързва ковалентно с протонната помпа, като я инхибира. Омепразол е киселинно нестабилен и трябва да се прилага в ензимно покрити дозирани форми. Инхибирането на стомашна киселина секрецията е доза-зависим и както при всички инхибитори на протонната помпа, пълният ефект настъпва със закъснение от приблизително 4 дни. Поради ковалентното свързване, омепразолът е ефективен много по-дълго, отколкото предполага неговият кратък полуживот, по-малък от 1 час, и следователно дозирането веднъж дневно е достатъчно при повечето пациенти.
Показания
Без лекарско предписание, омепразол е одобрен за краткосрочно лечение на отлив симптоми (напр. стомах изгаряне, киселинна регургитация) при възрастни на 18 и повече години в продължение на 2 седмици. Под медицинско лечение се използва допълнително за пептични язви, отлив езофагит, Синдром на Золингер-Елисън, и изкореняване на Хеликобактер пилори заедно с антибиотици.
Дозиране
При самолечение дозировката е 10 mg или 20 mg веднъж дневно за максимум 2 седмици. Ако симптомите продължават, трябва да се потърси лекар. Под медицинско лечение, ежедневното доза може да се увеличи до 120 mg дневно; обичайните дневни дози при възрастни са 20 или 40 mg. Делят се само дозирани форми със специален гален (напр. MUPS или MUT).
Противопоказания
- Свръхчувствителност
Приемът му при самолечение може да прикрие сериозни състояния като стомах или чревни язва, кървене или злокачествени заболявания като стомаха рак. Следователно предпазните мерки трябва да се спазват внимателно. Ако симптомите включват загуба на тегло, дисфагия, повтаря се повръщане or хематемезаили стомашна анамнеза язва, трябва да се получи медицинска оценка. Пълни, изчерпателни предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Омепразолът се метаболизира от CYP2C19 и конкурентно инхибира изоензима. Следователно не трябва да се прилага едновременно с клопидогрел тъй като пролекарството клопидогрел се трансформира в активния метаболит чрез CYP2C19. Заедно с омепразол, ефикасността на клопидогрел може да се намали. Омепразол може да удължи отстраняване на субстрати CYP2C19, като например антиепилептични лекарства диазепам намлява фенитоин, като по този начин увеличава своите неблагоприятни ефекти. Стомашна киселина е важно за абсорбция на някои наркотици, например, the антимикотици кетоконазол, итраконазолИ ХИВ протеазен инхибитор атазанавир. Тъй като омепразолът намалява стомашната киселина, той също може да намали абсорбция от тях наркотици. Пълни подробности за взаимодействия можете да намерите в SmPC.
Неблагоприятни ефекти
Най-често наблюдаваните неблагоприятни ефекти включват стомашно-чревни симптоми като диария, запек, коремна болка, гадене, повръщане, и метеоризъм. Главоболие също е често срещано.
