Пантопразол

Продукти

Пантопразол се предлага на пазара под формата на таблетки с ентерично покритие и е одобрен в много страни от 1997 г. (Pantozol, родов). По-рядко използвани са гранули и за инжектиране.

Структура и свойства

Пантопразол (C16H15F2N3O4S, Mr = 383.37 g / mol) е производно на бензимидазол и рацемат. В таблетки, присъства като натрий сол и сескихидрат (1.5 H2О), бял прах който е разтворим в вода.

Вещи

Пантопразол (ATC A02BC02) намалява секрецията на стомашна киселина чрез инхибиране на протонната помпа (H+/K+-ATPase) в стомашно-вестибуларните клетки необратимо. Той не действа локално в лумена на стомах но се абсорбира в червата и преминава към вестибуларните клетки чрез системната Тя . Той е пролекарство и се превръща от киселина в активната си форма само в каналите на вестибуларните клетки, където се свързва ковалентно с протонната помпа, като я инхибира. Пантопразолът е киселинно нестабилен и трябва да се прилага в ензимно покрити дозирани форми. Инхибиране на стомашна киселина секрецията е доза-зависим и пълният ефект се отлага в рамките на 3 до 5 (макс. 7) дни. Поради ковалентното свързване, пантопразолът е ефективен много по-дълго, отколкото предполага неговият кратък полуживот от 1.5 часа и дозировката веднъж дневно е достатъчна при повечето пациенти.

Показания

Дозиране

Според професионалната информация. The таблетки се приемат веднъж или два пъти на ден, в зависимост от показанията, и преди хранене.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • деца бременност и кърмене: вж. КХП.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Тъй като пантопразолът инхибира секрецията на стомашна киселина, той може да повлияе на абсорбция of наркотици ако това зависи от рН. Това е вярно, например, за антимиотичното кетоконазол, който се разтваря по-слабо в основния диапазон, тъй като се депротонира и по този начин става по-липофилен. Препоръчително е да кетоконазол да се приема с кисела напитка (напр. Coca-Cola). The абсорбция от ХИВ протеазен инхибитор атазанавир е рН-зависим и неговият бионаличност е значително нарушен от пантопразол. Поради това едновременната употреба не се препоръчва. Пантопразолът се трансформира в неактивни метаболити от CYP2C19 и CYP3A. Според КХП няма клинично значими взаимодействия са демонстрирани до момента. Потенциалът за взаимодействие се счита за по-нисък в сравнение с омепразол. Протромбиново време /INR трябва да се наблюдава при пациенти, лекувани с антагонисти на витамин К.

Неблагоприятни ефекти

Най-честите нежелани ефекти включват:

Недостиг на магнезий може да се появи при ИПП, особено по време на продължителна терапия. При продължителна терапия, магнезий нивата трябва да се наблюдават редовно. Приемът на витамин B12 може също да се намали.