Продукти
Езомепразол се предлага на пазара като таблетки, филмирани таблетки, гранули за перорална суспензия и инжекционни препарати (Nexium, генерици). Той е одобрен в много страни от 2000 г. Дженериците навлязоха на пазара през 2012 г. Фиксирани комбинации:
- Напроксен и езомепразол (Вимово, 2011).
- Ацетилсалицилова киселина и езомепразол (Axanum, 2012), които не се предлагат в търговската мрежа.
Структура и свойства
Езомепразол (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) е -енантиомерът на омепразол и присъства в лекарството, например като магнезий езомепразол трихидрат, бял прах който е трудно разтворим в вода. В генеричните лекарства той присъства и като дихидрат.
Вещи
Езомепразол (ATC A02BC05) намалява секрецията на стомах киселина чрез инхибиране на протонната помпа (Н+/K+-ATPase) в стомашно-вестибуларните клетки необратимо. Той не действа локално в лумена на стомах но се абсорбира в червата и преминава към вестибуларните клетки чрез системната Тя . Той е пролекарство и се превръща от киселина в активната си форма само в каналите на вестибуларните клетки, където се свързва ковалентно с протонната помпа, като я инхибира. Езомепразол е киселинно нестабилен и трябва да се прилага в дозирани форми с ентеритно покритие. Езомепразол има по-висока бионаличност отколкото -омепразол тъй като се метаболизира в по-малка степен от CYP2C19. Биотрансформацията е стереоселективна. Според производителя той понижава pH повече и по-дълго от омепразол поради по-високата си AUC и е по-клинично ефективен. Въпреки това във ваучерната клетка и двата агента са еквипотентни. По този начин разликите са изключително фармакокинетични. Дали езомепразол се различава клинично значимо от омепразол (антирампс, генерици) е противоречиво. Езомепразол е пуснат по търговски причини, вероятно на първо място, тъй като патентът на омепразол е изтекъл. Езомепразол все още отговаря на условията за патентна защита.
Показания
Показанията включват отлив симптоми като стомашни изгаряне и киселинна регургитация, рефлуксен езофагит, ГЕРБ, гастропротекция, ликвидиране на Хеликобактер пилори, и язва заболяване.
Дозиране
Според SmPC. Обичайното ежедневно доза при възрастни е 20-80 mg. Може да се увеличи до 160 mg в зависимост от индикацията. Езомепразол се дозира по-високо от омепразол.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Повишаването на стомашното рН може да повлияе на фармакокинетиката на други наркотици. Езомепразол се метаболизира от CYP2C19 и инхибира този ензим. В допълнение, CYP3A4 участва в биотрансформацията.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните неблагоприятни ефекти include главоболие, храносмилателни симптоми като коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене, и повръщане.
