Като СОХ-2 инхибитор, еторикоксиб принадлежи към нестероидните противовъзпалителни средства наркотици (НСПВС). Активната съставка, която се използва особено като противовъзпалително и болка се смята, че притежава свойства, които са по-нежни към стомах и червата, отколкото традиционните нестероидни противовъзпалителни средства наркотици.
Какво представлява еторикоксиб?
Еторикоксиб обикновено се прилага под формата на таблетки. Еторикоксиб (молекулярна формула: C18H15ClN2O2S) е лекарство от коксиба или СОХ-2 инхибитор група активни съставки, които упражняват аналгетичен и противовъзпалителен ефект чрез тяхното целенасочено инхибиране на ензима циклооксигеназа 2 (COX-2). COX-2 инхибиторите принадлежат към групата на нестероидните противовъзпалителни средства наркотици (НСПВС). Активната съставка е дипиридилово производно, което има фенилсулфонамид, взаимодействащ със свързващия джоб на COX-2. Веществото се използва предимно при симптоматично лечение на подуване и болка свързани с дегенеративни (поради износване) и / или възпалителни ревматични ставни заболявания. Еторикоксиб обикновено се прилага под формата на таблетки.
Фармакологично действие
Активната съставка еторикоксиб се използва по-специално поради неговите противовъзпалителни и аналгетични характеристики. Този ефект се постига сравнително бързо (средно след 25 минути) чрез селективно инхибиране на циклооксигеназа 2, т.е. въздействие само върху една подформа. Циклооксигеназа 2 е важен ензим в биосинтеза на простагландини, които задействат треска както и възпалителни процеси и болка симптоми в организма. В допълнение, еторикоксиб инхибира тромбоксаните, които участват в синтеза на простагландинии простациклини (провъзпалителна подформа на простагландини). Тъй като еторикоксиб не инхибира COX-1 (циклооксигеназа 1) или синтеза на простагландини в стомах или засяга функцията на тромбоцитите, неговият инхибиторен ефект, както при всички коксиби, е силно насочен и селективен. По този начин, поради липсата на инхибиране на сестринския ензим COX-1, който участва в биосинтезата на лигавицата защитна простагландини в стомах, еторикоксиб притежава се смята, че води до по-слабо изразено увреждане на стомашно-чревния тракт (GI) и по-малко прояви на язви и кървене от конвенционалните нестероидни противовъзпалителни лекарства. Чрез инхибиране на COX-2, еторикоксиб може да се маскира треска както и други признаци на възпалително или заразна болест.
Лекарствена употреба и приложение
Еторикоксиб се прилага предимно за притежава на болка и възпалителни симптоми, които се появяват в контекста на възпалителни ревматични ставни заболявания като остеоартрит, в активна подагра атаки (остра става ,) и ревматоиден артрит, В допълнение, притежава с еторикоксиб може да бъде показан при хронична болка при движение, първична менструация спазми, следоперативна болка в зъбите, или анкилозиращ спондилит. Поради дългия полуживот (около 22 часа) на еторикоксиб, обикновено е достатъчно еднократно приложение на ден, което обикновено се прилага перорално под формата на таблетки (30, 60, 90 или 120 mg). Тъй като рискът от сърдечно-съдови събития като инфаркт на миокарда се увеличава с увеличаване на продължителността на лечението и / или дозировката, съотношението риск-полза трябва да се прецени внимателно при терапия с еторикоксиб и, ако е необходимо, да се избере възможно най-кратката терапия и възможно най-ниската доза. В допълнение, редовен мониторинг за терапевтичен успех и потенциални странични ефекти е показан, особено при пациенти, засегнати от остеоартрит и с патологично изменени черен дроб стойности на функциите. Ако симптоми на черен дроб дисфункция и / или постоянно повишени чернодробни стойности са налични, терапията с еторикоксиб трябва да бъде прекратена. По същия начин, лекарството трябва да се преустанови при първоначални признаци на лигавично увреждане, кожа налице са обриви и / или други реакции на свръхчувствителност.
Рискове и странични ефекти
Употребата на еторикоксиб е свързана с редица нежелани странични ефекти и лекарства взаимодействия. Например, дългосрочни, високо-доза употребата на лекарството може да увеличи риска от сърдечно-съдови събития, наред с други неблагоприятни ефекти, Най-често, виене на свят намлява главоболие, оток, хипертония, сърцебиене, храносмилателни и стомашно-чревни симптоми, умора, кожа кървене, гадене, кота на черен дроб ензими, и грипподобни заболявания се описват като неблагоприятни странични ефекти. Терапията с еторикоксиб също е противопоказана, особено при наличие на бременност, свръхчувствителност към активното вещество, активна чревна и / или стомашна язва, възпалителни заболявания на червата, стомашно-чревно кървене, изразена чернодробна дисфункция, бъбречна или умерена до тежка сърце отказ и коронарни артерия заболяване. В допълнение, терапията с еторикоксиб в комбинация с варфарин може да доведе до продължително кръв време на съсирване, докато паралелно лечение с ацетилсалицилова киселина може да причини стомашни язви и други усложнения. Едновременната употреба на еторикоксиб с такролимус намлява циклоспорин може олово до увеличаване на бъбречния токсичен ефект на двете имуносупресори споменати. По същия начин терапията с едновременна употреба на кетоконазол (противогъбично), рифампицин (антибиотик) и перорално салбутамол намлява миноксидил (антихипертензивно) трябва внимателно да се претегли по отношение на съотношението риск-полза. Други взаимодействия на еторикоксиб се наблюдават в контекста на едновременно лечение с АСЕ инхибитори, диуретици, литий, сартаните, естрогени, метотрексат, дигоксин, и преднизон.
