Синоними
сърдечни гликозиди
- Лекарства Сърдечна аритмия
- дигитоксина
Дигоксинът е активна съставка, която принадлежи към групата на сърдечните гликозиди. Освен всичко друго, подобрява ефективността на сърце и следователно се предписва например в случаите на сърдечна недостатъчност (сърдечна недостатъчност).
Произход
Дигоксин и дигитоксин могат да бъдат извлечени от едно и също растение: Наперстанката (латински: digitalis), поради което понякога се описват синонимно на термина digitalis или дигиталис гликозиди.
Ефект и механизъм на действие
Дигоксин действа върху сърцето, както следва:
- Увеличете там контактната сила на сърдечните мускули (положителна инотропна)
- Забавено предаване на възбуждане от предсърдната област (antrum) към вентрикулите (вентрикулите) (отрицателен дромотропен)
- Намаляване на честотата на ударите (отрицателен хронотропен ефект).
За да сключи договор, сърце мускул - както всички други мускули на тялото, както набраздените скелетни мускули, които са напрегнати произволно, така и гладките мускули на съдове и органи, които се свиват неволно - нужди калций. В сърце, важи принципът: колкото повече калций, толкова по-силна е силата на свиване. И колкото по-висока е тази сила, толкова повече кръв може да се изпомпва с пулс.
Сърцето се състои от множество клетки на сърдечния мускул, които съдържат съкратителни елементи, като по този начин изобщо прави възможно свиването на сърцето. Тези нишки се наричат саркомери. The калций следователно трябва да присъства в клетката (вътреклетъчно), за да може да повлияе на силата, тъй като тук се намират саркомерите.
За да разберем механизма на сърдечните гликозиди, е необходимо да се задълбочим малко в биохимията на клетката: Всяка клетка се нуждае от определен йонен баланс да оцелееш. Това означава, че определени концентрации на калий, натрий, хлоридът и калцият, наред с други, трябва да присъстват вътре и извън клетката. Ако тези концентрации бъдат надвишени, клетката ще се спука (приток на вода при висока вътреклетъчна концентрация на йони за постигане на заряд баланс между вътре и отвън) или свиване (изтичане на вода при висока концентрация на извънклетъчен заряд, за да се постигне разреждане на по-високата концентрация на частици навън).
Този принцип на разпределение на водата в посока на по-висока концентрация се нарича осмоза. За да се предотврати установяването на осмотично равновесие, тъй като това би било фатално за клетката, има помпи, които са разположени в клетъчната стена и активно транспортират йони отвътре навън или отвън навътре. Най-важната от тези помпи е натрий-калий АТФаза.
Изпомпва три натрий йони отвътре навън, в замяна на два калий йони, които той изпомпва отвън. Той гарантира, че има много калий вътре в клетката и много натрий извън клетката. За всичко това той се нуждае от типичната енергийна валута на тялото: АТФ (аденозин трифосфат), която той трябва да раздели, за да може да произвежда необходимата енергия.
Оттук и името ATPase, което означава разцепване на ATP. В допълнение към тази предимно активна помпа, има и транспортери, които не разцепват директно АТФ, за да имат достатъчно енергия за транспортиране на йони, но които използват енергията на естествените йонни градиенти през клетъчната мембрана за да може да работи. Поради натриево-калиевата помпа има много калий вътре в клетката, но малко навън.
Следователно калият преминава чрез дифузия (т.е. без помощта на транспортери) от вътрешността на клетката навън към баланс този дисбаланс на заряда. Освен това помпата означава, че има много натрий отвън и малко вътре. Следователно натриевите йони текат отвън навътре, за да балансират този дисбаланс.
Тези така наречени йонни градиенти имат определена „сила“ и по този начин потенциала да транспортират други йони, които не биха могли да преодолеят мембраната сами, тъй като техният градиент не е достатъчно силен или дори противоположен. Такъв е случаят например за транспорта на калций от вътреклетъчен до извънклетъчен. За тази цел се използва натриево-калциевият обменник.
Натрият се транспортира с неговия градиент отвън навътре и изгражда достатъчно „сила”, за да транспортира калция срещу неговия градиент отвътре навън. Какво правят сърдечните гликозиди сега? (Дигоксин) По-горе беше описано, че колкото по-висока е концентрацията на калций в клетката, толкова по-голяма е контрактивната сила на сърцето.
Обменът на натрий-калций обаче сега гарантира, че калцият напуска клетката. Това може да бъде - при пациенти, чието сърце не бие достатъчно силно, следователно е недостатъчно - много проблематично. Следователно този транспорт трябва да бъде противодействан, за да има на разположение повече калций в клетката. Сърдечните гликозиди (дигоксин) не инхибират директно този обменник, но действат чрез инхибиране на натриево-калиевата АТФаза.
Както е описано по-горе, те обикновено изпомпват натрий навън и калий навътре. Ако се инхибира, по-малко натрий е навън. Това означава, че градиентът на натрий отвън навътре, който задвижва натриево-калциевия обменник, е по-нисък.
Следователно по-малко натрий може да бъде заменен за калций и по този начин повече калций остава вътре в клетката. Сега има повече калций за контракция. | Повече ▼ кръв може да се изпомпва за сърдечен ритъм.
Дигоксин и дигитоксин се различават по фармакологичните си свойства. Дигоксин: когато се приема през устата (т.е. като таблетка), той има бионаличност около 75%. Екскретира се главно през бъбреците (бъбреците) и има период на полуразпад 2-3 дни.
