Продукти
Повечето сартани се предлагат в търговската мрежа като таблетки или филмирани таблетки. лосартан е първият агент, одобрен в много страни през 1994 г. (Cosaar, USA: 1995, Cozaar). Сартанците често се комбинират с хидрохлоротиазид поправяне. Името на лекарствената група произлиза от суфикса -сартан на активните съставки. The наркотици се наричат още ангиотензин II рецепторни антагонисти.
Структура и свойства
Типичните структурни елементи на сартаните включват бифенил, хетероцикли като тетразол и имидазол и карбоксилна киселина. Някои агенти съществуват като пролекарства, Като лосартан и кандесартанцилексетил. лосартан, първото пролекарство, е разработено в DuPont през 1980-те години. Целта на лекарството е рецепторът за ангиотензин II тип 1, така нареченият AT1 рецептор. Това е GPCR със 7 трансмембранни спирали.
Вещи
Сартаните (ATC C09CA) пречат на системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Ефектите се дължат на селективен антагонизъм на АТ1 рецептора. Това премахва ефектите на ангиотензин II върху този рецептор върху различни органи (съдови гладки мускули, надбъбречни жлези, бъбреци, сърце). Сартанци:
- Понижаване на кръвното налягане
- Действайте вазодилататор
- Инхибира пролиферацията на гладкомускулни клетки (антихипертрофични)
- Намалете секрецията на алдостерон
- Леко са диуретични
- Насърчават екскрецията на натрий и реабсорбцията на калий
Показания
Показанията за употреба включват:
- Съществен хипертония (високо кръвно налягане).
- Хипертония с лявокамерна хипертрофия за намаляване на риска от удар.
- Хронична сърдечна недостатъчност
- Бъбречно заболяване, диабетна нефропатия
Не всички агенти са одобрени за едни и същи показания.
Активни съставки
- Азилсартан (Едарби)
- Фимасартан (не се предлага в търговската мрежа в много страни).
- Лосартан (Козаар, родов).
- Валсартан (Diovan, генеричен)
- Ирбесартан (Aprovel, генеричен)
- кандесартан (атакуващ, Blopress, родов).
- Епросартан (Teveten, генерици)
- Олмесартан (Вотум, Олметек, родов).
- Телмисартан (Micardis, генерици)
Дозиране
Според професионалната информация. The наркотици обикновено се приемат веднъж дневно.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Наследствен ангиоедем
- Ангиоедем на АСЕ инхибитори или сартани в историята на пациентите.
- Тежка чернодробна дисфункция
- Бременност, кърмене
- Комбинация с алискирен при пациенти с диабет мелитус или нарушена бъбречна функция.
- Деца: вижте в листовката
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Някои сартани са субстрати на CYP450 изоензими. Комбинация с калий добавки or наркотици това увеличение калий нивата могат да доведат до хиперкалиемия. Други антихипертензивни лекарства могат да доведат до по-нататъшно понижаване на кръв натиск. Други взаимодействия са възможни с литий, НСПВС, АСЕ инхибитори, и алискирен (противопоказано) (избор). Не се препоръчва двойно инхибиране на RAAS.
Неблагоприятни ефекти
Възможен неблагоприятни ефекти include ниско кръвно налягане, главоболие, хиперкалиемия, стомашно-чревен дискомфорт, мускулна болка, замаяност и умора, за разлика от АСЕ инхибитори, сартаните не инхибират ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ) и следователно нямат ефект върху брадикинин разбивка. Брадикинът-медицирани странични ефекти като раздразнителност кашлица следователно се срещат само рядко.