сартаните

Продукти

Повечето сартани се предлагат в търговската мрежа като таблетки или филмирани таблетки. лосартан е първият агент, одобрен в много страни през 1994 г. (Cosaar, USA: 1995, Cozaar). Сартанците често се комбинират с хидрохлоротиазид поправяне. Името на лекарствената група произлиза от суфикса -сартан на активните съставки. The наркотици се наричат ​​още ангиотензин II рецепторни антагонисти.

Структура и свойства

Типичните структурни елементи на сартаните включват бифенил, хетероцикли като тетразол и имидазол и карбоксилна киселина. Някои агенти съществуват като пролекарства, Като лосартан и кандесартанцилексетил. лосартан, първото пролекарство, е разработено в DuPont през 1980-те години. Целта на лекарството е рецепторът за ангиотензин II тип 1, така нареченият AT1 рецептор. Това е GPCR със 7 трансмембранни спирали.

Вещи

Сартаните (ATC C09CA) пречат на системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Ефектите се дължат на селективен антагонизъм на АТ1 рецептора. Това премахва ефектите на ангиотензин II върху този рецептор върху различни органи (съдови гладки мускули, надбъбречни жлези, бъбреци, сърце). Сартанци:

  • Понижаване на кръвното налягане
  • Действайте вазодилататор
  • Инхибира пролиферацията на гладкомускулни клетки (антихипертрофични)
  • Намалете секрецията на алдостерон
  • Леко са диуретични
  • Насърчават екскрецията на натрий и реабсорбцията на калий

Показания

Показанията за употреба включват:

Не всички агенти са одобрени за едни и същи показания.

Активни съставки

  • Азилсартан (Едарби)
  • Фимасартан (не се предлага в търговската мрежа в много страни).
  • Лосартан (Козаар, родов).
  • Валсартан (Diovan, генеричен)
  • Ирбесартан (Aprovel, генеричен)
  • кандесартан (атакуващ, Blopress, родов).
  • Епросартан (Teveten, генерици)
  • Олмесартан (Вотум, Олметек, родов).
  • Телмисартан (Micardis, генерици)

Дозиране

Според професионалната информация. The наркотици обикновено се приемат веднъж дневно.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Наследствен ангиоедем
  • Ангиоедем на АСЕ инхибитори или сартани в историята на пациентите.
  • Тежка чернодробна дисфункция
  • Бременност, кърмене
  • Комбинация с алискирен при пациенти с диабет мелитус или нарушена бъбречна функция.
  • Деца: вижте в листовката

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Някои сартани са субстрати на CYP450 изоензими. Комбинация с калий добавки or наркотици това увеличение калий нивата могат да доведат до хиперкалиемия. Други антихипертензивни лекарства могат да доведат до по-нататъшно понижаване на кръв натиск. Други взаимодействия са възможни с литий, НСПВС, АСЕ инхибитори, и алискирен (противопоказано) (избор). Не се препоръчва двойно инхибиране на RAAS.

Неблагоприятни ефекти

Възможен неблагоприятни ефекти include ниско кръвно налягане, главоболие, хиперкалиемия, стомашно-чревен дискомфорт, мускулна болка, замаяност и умора, за разлика от АСЕ инхибитори, сартаните не инхибират ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ) и следователно нямат ефект върху брадикинин разбивка. Брадикинът-медицирани странични ефекти като раздразнителност кашлица следователно се срещат само рядко.