Какво е пеницилин?
Пеницилинът е лекарство, получено от култури на гъбата Penicillium chrysogenum (старо име: P. notatum). В допълнение към пеницилина, който се среща естествено в плесента, има и полусинтетични или напълно синтетични (изкуствено произведени) форми на тази активна съставка.
Пеницилинът принадлежи към класа на антибиотиците. Това са активни вещества, които действат предимно срещу бактерии и следователно се използват за лечение на бактериални инфекции.
Термините антибиотици и пеницилин често се използват като синоними. Всъщност обаче пеницилините са само подгрупа антибиотици. Други представители на антибиотиците включват макролиди, аминогликозиди и карбапенеми.
Кога се използва пеницилин?
Пеницилинът се използва срещу инфекции с чувствителни микроби. Важни области на приложение на пеницилина включват:
- тонзилит (възпаление на сливиците)
- Среден отит (възпаление на средното ухо)
- Синузит (възпаление на синусите)
- бронхит
- Скарлатина
- менингит (възпаление на менингите)
- Възпаление на вътрешната обвивка на сърцето (ендокардит)
- Инфекции на пикочните пътища
- Инфекции на жлъчните пътища
- Възпаление на костите (остеомиелит)
- Ревматична треска
- Сифилис
- Гонорея (гонорея)
- Листериоза
- Коремен тиф и паратиф
- Бактериална дизентерия (шигелоза)
- „Отравяне на кръвта“ (сепсис)
Понякога се обмислят различни пеницилини (вижте по-долу) за лечение на различни заболявания. Понякога антибиотиците се предписват и като превантивна мярка (например преди операция).
Какви пеницилини има?
Има много различни пеницилини, които се различават по своята химична структура. Естественият пеницилин, открит от Александър Флеминг, е известен като пеницилин G. Това е най-разпространеният вид пеницилин.
За да се разшири спектърът на действие и да се заобиколи резистентността, през десетилетията са разработени допълнителни варианти. Произвеждат се частично или изцяло синтетично.
Важни пеницилини са:
- Пеницилин F (пеницилин I; δ2-пентенилпеницилин).
- Пеницилин X (пеницилин III; р-хидроксибензилпеницилин)
- Пеницилин К (пеницилин IV; n-хептилпеницилин)
- Пеницилин V (феноксиметилпеницилин)
- Пеницилин О (алилмеркаптометилпеницилин)
- Дихидрофлавицин (n-амилпеницилин)
Според спектъра на действие се разграничават тесноспектърни и широкоспектърни пеницилини.
Тесноспектърни пеницилини
Теснолентовите пеницилини са ефективни главно срещу грам-положителни бактерии. Тази група активни съставки включва:
- Пеницилин G и депо-пеницилини с по-дълго действие като бензатин-бензилпеницилин (сол на пеницилин G, която е трудно разтворима във вода): Те са киселинно лабилни и следователно трябва да се прилагат интравенозно (като спринцовка или инфузия). Прилагана през устата (орално), стомашната киселина би ги разградила.
- Перорални пеницилини: Те са устойчиви на киселина и следователно могат да се дават перорално. Те включват пеницилин V, пропицилин и азидоцилин (последните два вече не се предлагат днес).
Широкоспектърни пеницилини
Широкоспектърните пеницилини са ефективни не само срещу Грам-положителни, но и срещу някои Грам-отрицателни видове бактерии. Тези агенти включват:
- Аминопеницилини: ампицилин, амоксицилин.
- Ациламинопеницилини: мезлоцилин, пиперацилин
- Карбоксипеницилини: Те вече не се използват днес.
Тези пеницилини, които не са резистентни към бактериалния ензим бета-лактамаза, обикновено се използват като комбиниран препарат заедно с бета-лактамазен инхибитор, например:
- Амоксицилин с клавуланова киселина
- Ампицилин със сулбактам
- Пиперацилин с тазобактам
Как действа пеницилинът?
Пеницилинът принадлежи към групата на бета-лактамните антибиотици. Всички представители на тази група имат в химическата си структура така наречения бета-лактамен пръстен.
Следователно пеницилиновият ефект (т.е. ефектът на всички бета-лактамни антибиотици) върху делящите се патогени е бактерициден.
Пеницилинът е неефективен при бактерии, които вече са се развили напълно, т.е. при които клетъчното делене вече не се извършва. Тези бактерии се неутрализират от имунната система.
Пеницилинът е ефективен главно срещу грам-положителни бактерии (като стрептококи) и срещу някои грам-отрицателни бактерии (като менингококи). Грам е багрило, използвано при микроскопско изследване на бактерии. В зависимост от това дали изследваната бактерия приема багрилото (Грам-положителна) или не (Грам-отрицателна), лекарят започва подходяща антибиотична терапия.
Резистентност към пеницилин
По отношение на пеницилина тази защитна стратегия включва ензима бета-лактамаза, който произвеждат някои видове бактерии. С този ензим микробите могат да отменят бета-лактамния пръстен на пеницилина – и по този начин бактерицидния ефект на пеницилина.
Такава резистентност се насърчава от различни фактори. Например, пеницилинът често се приема в твърде кратки или твърде ниски дози. Тогава някои бактерии в тялото на пациента могат да преживеят лечението и да предадат своя „опит“ с активното вещество.
С течение на времето резистентността може да се развие в следващите поколения бактерии. Ненужната употреба на широкоспектърни пеницилини – пеницилини, които са ефективни срещу много различни бактерии – също може да насърчи резистентност.
Как се използва пеницилинът
Пеницилините обикновено се приемат през устата (напр. като пеницилинови таблетки) или се прилагат директно във вената (интравенозно) (като инжекция или инфузия). Някои препарати (депо пеницилини) се инжектират мускулно.
Пероралните препарати съдържат киселинно-устойчиви пеницилини като азидозилин или пеницилин V, които не могат да бъдат разградени от стомашната киселина. Неустойчивите на киселина пеницилини, като пеницилин G, от друга страна, трябва да се прилагат, заобикаляйки стомаха (парентерално), за да упражнят своя ефект (т.е. като инфузия).
Дозировката зависи от активното вещество, вида на заболяването и индивидуалните характеристики на пациента (ръст, тегло и др.). Определя се от лекаря и е задължително да се спазва.
Продължителност на употреба
Във всеки случай пациентите не трябва да решават самостоятелно колко дълго да използват пеницилин, но винаги трябва да се придържат към продължителността на употреба, препоръчана от лекаря. Само тогава се гарантира, че лекарството може да действа правилно.
Какви са страничните ефекти на пеницилина?
Пеницилините обикновено се понасят много добре. Те обаче не правят разлика между „лошите“ бактерии (нахлуващите патогени) и „добрите“ бактерии в червата (чревната флора), които са важни за храносмилането, наред с други неща.
Съответно, гадене, повръщане и диария са възможни странични ефекти на пеницилин. Други неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат, включват замаяност, объркване и зрителни и слухови смущения.
Алергия към пеницилин
Пеницилините могат да причинят алергични реакции. Смята се, че това се случва при 0.5 до 2 процента от леченията.
Така наречената псевдоалергия трябва да се разграничава от алергията към пеницилин. В този случай по време на лечението се появяват симптоми, които наподобяват тези на алергична реакция (напр. зачервяване на кожата или подуване), но всъщност са странични ефекти на лекарството.
Алергията към пеницилин не винаги е за цял живот
Проучванията показват, че хората, които са веднъж алергични към пеницилин, не е задължително да поддържат тази алергия завинаги. При следващия прием на пеницилин алергичната реакция може да не се появи.
Поради тази причина винаги трябва да се правят кожен тест (прик тест) и кръвен тест, преди да се приложи пеницилин – дори при пациенти, които са класифицирани като алергични. По този начин може да се изключи възможността предполагаемите страдащи от алергия, които всъщност вече не са страдащи от алергия, да получат друго лекарство вместо добре поносимия и високоефективен пеницилин, който може би е по-малко подходящ за лечение.
Какво трябва да се има предвид при използване на пеницилин?
Пеницилините не трябва да се използват при свръхчувствителност към съответното активно вещество. Освен това трябва да се има предвид рискът от кръстосани алергии в случай на свръхчувствителност към пеницилин.
В допълнение, други противопоказания се отнасят за някои пеницилини. Няколко примера:
- Амоксицилин, както и амоксицилин/клавуланова киселина са противопоказани при инфекциозна мононуклеоза (жлезиста треска на Pfeiffer) и лимфоцитна левкемия.
- Флуклоксацилин е противопоказан при инфекциозна мононуклеоза (жлезиста треска на Pfeiffer), лимфоцитна левкемия, жълтеница и чернодробна дисфункция с предшестващо приложение на флуклоксацилин.
Лекарствени взаимодействия
Лекарствени взаимодействия могат да възникнат при едновременна употреба на пеницилин и други лекарства. Например, пеницилинът увеличава ефекта на метотрексат, лекарство, използвано за лечение на рак и различни автоимунни заболявания като ревматоиден артрит.
Следователно, преди да предпишат пеницилин, лекарите винаги изясняват дали пациентът използва други лекарства и ако да, какви.
Като общо правило експертите препоръчват пълно избягване на алкохола по време на антибиотично лечение. Това е така, защото както антибиотикът, така и алкохолът се разграждат от черния дроб, поставяйки двойно бреме върху органа за детоксикация. Това може да доведе до или да засили страничните ефекти. Освен това организмът е отслабен от инфекцията, а имунната система работи на пълни обороти. Алкохолът допълнително натоварва организма, което може да забави оздравяването.
Много антибиотици не са съвместими с млякото, тъй като неговите компоненти възпрепятстват усвояването на активните вещества в червата. Това обаче не се отнася за пеницилините. Млякото и млечните продукти обикновено могат да се комбинират с тях без проблем.
Лекуващият Ви лекар или фармацевт може да Ви обясни по-подробно кога и как трябва да приемате Вашия пеницилин.
Възрастово ограничение
Пеницилинът може да се използва от раждането за лечение на бактериална инфекция.
Бременност и кърмене
Пеницилините са сред антибиотиците на избор по време на бременност и кърмене. Наблюденията до момента не показват никакви доказателства за вредно въздействие върху фертилитета.
Независимо от това, преди каквото и да е предписание, лекарят винаги ще претегля очакваната полза спрямо теоретичния риск от лечението.
Кой откри пеницилина?
Трябваше да минат още десет години, преди учените Хауърд Флори и Ернст Борис Чейн да разпознаят потенциала на гъбичната активна съставка пеницилин за лечение на инфекциозни заболявания при хората. Заедно с Александър Флеминг те са удостоени с Нобелова награда за медицина за работата си през 1945 г.
