Как действа апоморфинът
Апоморфинът имитира невротрансмитера допамин в централната нервна система и се свързва с неговите докинг места (рецептори). По този начин активната съставка медиира типичните за допамина ефекти.
Болестта на Паркинсон:
При болестта на Паркинсон нервните клетки, които произвеждат и секретират допамин, постепенно умират. Следователно употребата на апоморфин може да бъде полезна. Въпреки това, активната съставка обикновено се използва само когато са изчерпани терапевтичните възможности с по-малко странични ефекти.
Те включват по-добре поносими допаминови агонисти и активната съставка L-dopa, прекурсорно вещество на допамин, което тялото може да преобразува в допамин. Терапията с L-dopa може да се прилага средно около десет години, преди да се появят т. нар. on-off феномени.
Както и преди се прилага постоянно количество L-dopa, но ефективността варира драстично – един ден лекарството действа добре, на следващия ден почти никак. Тези колебания стават по-изразени, докато в един момент L-dopa стане почти неефективен. В този момент терапията може да започне с апоморфин, който понякога се счита за последна възможност за лечение.
Така нареченият апоморфинов тест понякога се използва за диагностициране на болестта на Паркинсон. При този тест пациентът се инжектира с активното вещество, за да се види дали двигателните нарушения, типични за заболяването, могат да бъдат облекчени.
Ерективна дисфункция:
По време на лечението на Паркинсон с апоморфин случайно беше открито, че пациентите от мъжки пол с нарушения на потентността могат да възвърнат ерекцията. В резултат на това активната съставка също се предлага на пазара в продължение на няколко години като средство за лечение на нарушения на потентността. Въпреки това, поради недостатъчни данни за продажбите, въпросните препарати отново бяха изтеглени от пазара.
Повръщане:
В спешната медицина и ветеринарната медицина апоморфинът се използва допълнително като надежден агент за предизвикване на повръщане (еметик) – но извън неговото одобрение („употреба извън етикета“).
Въпреки че апоморфинът е химически производно на морфина, той няма аналгетични или други ефекти, които биха се очаквали от морфиново производно.
Поемане, разграждане и екскреция
Апоморфинът обикновено се инжектира, което му позволява много бързо да навлезе в системното кръвообращение. В резултат на това ефектът му обикновено настъпва след по-малко от десет минути. След това активната съставка бързо се разгражда (частично в черния дроб) и се екскретира през бъбреците. Времето, след което половината апоморфин отново напуска тялото (полуживот) е приблизително половин час.
Кога се използва апоморфин?
Апоморфинът е официално одобрен за следните показания:
- Лечение на двигателни флуктуации (феномен "on-off") при пациенти с болест на Паркинсон, които не могат да бъдат адекватно контролирани от перорално прилагани антипаркинсонови лекарства.
Употребата при нарушения на потентността или като средство за повръщане може да бъде с налични препарати извън обхвата на разрешението за търговия („употреба извън етикета“) или с вносни готови лекарства.
Продължителността на употреба зависи от основното заболяване.
Как се използва апоморфинът
Предлаганите в Германия, Австрия и Швейцария апоморфинови препарати са подходящи само за инжектиране или инфузия (също и за непрекъсната инфузия с помощта на помпа). За тази цел се предлагат предварително напълнени спринцовки и предварително напълнени писалки (подобни на инсулиновите писалки), така че пациентите да могат сами да си инжектират активното вещество, след като бъдат инструктирани от лекар.
В началото трябва да се определи индивидуално подходящата доза: По принцип тя може да бъде от един до сто милиграма апоморфин на ден; средното е 3 до 30 милиграма на ден. Въпреки това, не повече от десет милиграма от активното вещество могат да се прилагат на една доза.
Освен това обикновено се дава друг агент (обикновено домперидон) за потискане на силното гадене (страничен ефект на апоморфина).
Употребата на апоморфин при нарушения на потентността обикновено е като сублингвална таблетка. Това е таблетка, която се поставя под езика, където се разтваря бързо. При тази форма на приложение желаният ефект настъпва достатъчно бързо, докато страничните ефекти обикновено са много ниски.
Какви са страничните ефекти на апоморфина?
Един на всеки десет до сто пациенти изпитва нежелани реакции под формата на объркване, халюцинации, седация, сънливост, замаяност, замайване, често прозяване, гадене, повръщане и реакции на мястото на инжектиране като зачервяване, чувствителност, сърбеж и болка.
Понякога има увреждане на кожата на мястото на инжектиране, обриви, затруднено дишане, спадане на кръвното налягане при изправяне от легнало или седнало положение, двигателни нарушения и анемия.
Какво трябва да се има предвид при употребата на апоморфин?
Противопоказания
Апоморфин не трябва да се използва при:
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от останалите съставки на лекарството.
- нарушен дихателен контрол (респираторна депресия)
- деменция
- Психоза
- Чернодробна дисфункция
- Пациенти, които отговарят на приложението на L-dopa с „период на активиране“, т.е. двигателни нарушения (дискинезии) или неволеви мускулни контракции (дистонии)
Взаимодействия
По време на лечение с апоморфин не трябва да се приемат активни вещества срещу психози и шизофрения (антипсихотици). Те действат като допаминови антагонисти, т.е. в обратна посока на апоморфина. Следователно при едновременна употреба може да се предположи, че поне една активна съставка не е достатъчно ефективна.
Антихипертензивните лекарства могат да имат повишен антихипертензивен ефект, когато се използват едновременно с апоморфин.
Средства, които забавят провеждането на импулси в сърцето (по-точно: удължават т.нар. QT интервал) не трябва да се комбинират с апоморфин, тъй като това може да доведе до животозастрашаващи сърдечни аритмии. Такива са някои лекарства срещу депресия (амитриптилин, циталопрам, флуоксетин), антибиотици (ципрофлоксацин, азитромицин, метронидазол) и лекарства срещу гъбични инфекции (флуконазол, кетоконазол).
Възрастово ограничение
Апоморфинът е противопоказан при деца и юноши под 18-годишна възраст.
Бременност и кърмене
Няма данни за употребата на апоморфин при бременни жени. Поне при проучвания върху животни няма индикации за застрашаващ и увреждащ фертилитета ефект (репродуктивна токсичност). Въпреки това, тъй като тези резултати не могат лесно да се прехвърлят на хора, се препоръчва според експертната информация да не се използва апоморфин при бременни жени.
Не е известно дали апоморфинът преминава в кърмата. Поради това не може да се изключи риск за кърмачетата. Поради това експертите препоръчват лекуващият лекар и майката да решат заедно дали лечението трябва да продължи (евентуално по време на кърмене) или да се прекрати.
Как да получите лекарство с апоморфин
Препаратите, съдържащи активната съставка апоморфин, се отпускат по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария във всяка дозировка и лекарствена форма.
От колко време е известен апоморфинът?
Още през 1869 г. химиците Аугустус Матисен и Чарлз Райт успяха да получат ново вещество, което нарекоха апоморфин, чрез кипене на чист морфин – силно болкоуспокояващо – в концентрирана солна киселина.
Това обаче има напълно различен ефект от оригиналното вещество. Вместо да се използва като болкоуспокояващо, апоморфинът е въведен за първи път в медицината като силен еметик.
