Алискирен

Продукти

Алискирен се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Rasilez, Rasilez HCT + хидрохлоротиазид). Той беше одобрен в много страни, в ЕС и в САЩ през 2007 г. (Друга търговска марка: Tekturna). Забележка: Други комбинирани препарати, например с амлодпин (Rasilamlo), вече не са налични.

Структура и свойства

Алискирен (С30H53N3O6Mr = 551.8 g / mol) присъства в наркотици като алискирен хемифумарат, бял до жълтеникав кристал прах който е лесно разтворим в вода. Активната съставка наподобява пептид, но има непептидна структура.

Вещи

Алискирен (ATC C09XA02) има антихипертензивни свойства. Той инхибира селективно образуването на ангиотензин I от ангиотензиноген чрез директно и конкурентно инхибиране на аспартил протеазата ренин. Това е първата стъпка в активирането на системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Алискирен се свързва с активното място на ензима и по този начин предотвратява образуването на силно вазоконстриктивно и кръв повишаващо налягането ангиотензин II, както и освобождаването на алдостерон (вж. също при ренин-ангиотензиновата система). Лекарството има дълъг полуживот от 40 часа.

Показания

За лечение на основни хипертония (високо кръвно налягане).

Дозиране

Според професионалната информация. The таблетки се приемат веднъж дневно. Приемът на лекарството заедно с плодов сок (сок от грейпфрут, ябълков сок, портокалов сок) води до значително намаляване на AUC и максимална плазма концентрация. Следователно Алискирен не трябва да се приема с плодови сокове.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Ангиоедем с анамнеза за алискирен, наследствен или идиопатичен ангиоедем
  • Комбинация от алискирен с АСЕ инхибитори or сартаните при пациенти с диабет мелитус и пациенти с нарушена бъбречна функция.
  • Бременност и кърмене
  • Деца под 2 години

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Алискирен взаимодейства слабо с CYP450, като има ниско ниво бионаличност от само 2.6% и е субстрат на Р-гликопротеин. Съпътстващо администрация на P-gp инхибитори като кетоконазол намлява циклоспорин, плазмените концентрации могат да се повишат до съответна степен. Други взаимодействия са възможни с: АСЕ инхибитори, сартаните, фуроземид, НСПВС, калий, калий-съхраняващи диуретици. Не се препоръчва двойно инхибиране на RAAS.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include диария, замаяност, замаяност и хиперкалиемия.