Продукти
Типирацил се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки във фиксирана комбинация с трифлуридин (Lonsurf). Лекарството е одобрено в САЩ през 2015 г., в ЕС през 2016 г. и в много страни през 2017 г.
Структура и свойства
Типирацил (C9H12Cl2N4O2Mr = 279.1 g / mol) присъства в лекарството като типирацилов хидрохлорид. Съществува като бял кристал прах и е разтворим в вода.
Вещи
Типирацил (ATC L01BC59) се комбинира с антинеопластичния и антипролиферативния нуклеозиден аналог трифлуридин тъй като последната бързо се разгражда от тимидин фосфорилазата (TPase) и се подлага на високо метаболизъм на първо преминаване. Типирацил е инхибитор на TPase и води до съответно повишаване на бионаличност. Трифлуридин се включва в ДНК, пречи на синтеза на ДНК и инхибира клетъчната пролиферация.
Показания
Метастатичен колоректален карцином в комбинация с трифлуридин.
