Варфарин

Продукти

В много страни не наркотици , съдържащи варфарин, са одобрени и тясно свързани фенпрокумон (Marcoumar) се използва главно. Въпреки това, варфаринът често се използва в други страни, особено в САЩ, и се предлага на пазара под формата на таблетки (Coumadin) и други форми. Той е одобрен в САЩ през 1954 г.

Структура и свойства

Варфарин (C19H16O4Mr = 308.3 g / mol) е производно на 4-хидроксикумарин, присъстващ в наркотици като рацемат. -Енантиомерът е фармакологично по-активен. Варфарин присъства в наркотици като варфарин натрий, бял, без мирис, фоточувствителен, хигроскопичен, аморфен прах който е много разтворим в вода.

Вещи

Варфарин (ATC B01AA03) има антикоагулантни свойства. Той инхибира образуването на кръв фактори на съсирването, чийто синтез зависи от витамин К. Ефектите се основават на инхибиране на регенерацията на витамин К в цикъла на витамин К епоксид. Целта на лекарството е витамин К епоксид редуктаза комплекс 1 (VKORC1). Това води до инхибиране на активността на факторите на кръвосъсирването II, VII, IX и X. Ефектът настъпва в рамките на 24 часа и достига максимум след до 96 часа. Продължителността на действие на единичен доза е в диапазона от 2 до 5 дни. Варфарин има дълъг полуживот от около 40 часа (фенпрокумон: 160 часа).

Показания

  • За профилактика и лечение на тромбоемболични заболявания.
  • За дългосрочно лечение на миокарден инфаркт с повишен риск от тромбоемболични усложнения.

Варфаринът първоначално се използва като отрова за мишки и плъхове.

Дозиране

Според SmPC. Доза се индивидуализира и коригира и наблюдава в съответствие с протромбиновото време (INR).

Противопоказания

По време на употреба трябва да се спазват множество предпазни мерки. Пълни подробности можете да намерите в SmPC.

Взаимодействия

Варфаринът е субстрат на изоензими CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 и 3A4). По-мощният -енантиомер се метаболизира от CYP2C9. Варфарин има висок потенциал за наркотици взаимодействия с многобройни агенти.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват кървене от различни органи и кожа обриви. Кървенето рядко може да бъде фатално. Поради тесния терапевтичен диапазон, трябва внимателно да се спазват предпазните мерки. Витамин К1 (фитоменадион) се използва като противоотрова.