Продукти
COX-2 инхибиторите (коксиб) се предлагат на пазара под формата на филмово покритие таблетки намлява капсули. Първите представители от тази група, одобрени в много страни, бяха целекоксиб (Celebrex, САЩ: 1998) и рофекоксиб (Vioxx, извън етикета) през 1999 г. По това време те бързо се превърнаха в блокбъстър наркотици, Въпреки това, поради неблагоприятни ефекти, Няколко наркотици трябваше да бъде изтеглен от пазара (вж. по-долу) и следователно значението на групата наркотици днес е по-малко.
Структура и свойства
COX-2 инхибиторите имат V-образна структура, с която се вписват в активното място на ензима.
Вещи
COX-2 инхибиторите (ATC M01AH) имат аналгетични, противовъзпалителни и противотуморни свойства. Те не са антитромбоцитни агенти. Ефектите се дължат на селективно инхибиране на изоензима циклооксигеназа-2 (COX-2) и по този начин инхибиране на синтеза на простагландини. Селективното инхибиране е предназначено главно да избегне стомашно-чревните странични ефекти на класическите неселективни НСПВС, които инхибират както COX-1, така и COX-2. Това е така, защото COX-2, който се индуцира от възпалителни стимули, изглежда изпълнява предимно патофизиологични функции, докато COX-1 изглежда е отговорен за физиологичните функции на простагландини. Доказано е обаче, че тежки странични ефекти могат да се появят и при COX-2 инхибитори и че COX-2 изпълнява и физиологични функции.
Показания
За симптоматично лечение на възпаление и болка, свързани с:
- Остеоартритът
- Ревматоиден артрит
- Анкилозиращ спондилит
- Ювенилен идиопатичен артрит
Дозиране
Според професионалната информация. В зависимост от подготовката, наркотици се приемат веднъж или два пъти на ден.
Активни съставки
Хуманни лекарства, одобрени в много страни:
- Целекоксиб (Celebrex).
- Еторикоксиб (Arcoxia)
Оттеглено от търговия:
- Лумиракоксиб (Prexige)
- Рофекоксиб (Vioxx)
- Валдекоксиб (Bextra)
Парекоксиб (Dynastat), пролекарство на валдекоксиб, все още се предлага в някои страни, но не и в много. Ветеринарни лекарства:
- Цимикоксиб (цималгекс).
- Фирококсиб (Previcox)
- Мавакоксиб (трококсил)
- Робенакоксиб (Онсиор)
Противопоказания
Преди употреба трябва да се спазват множество предпазни мерки. За пълните подробности се обърнете към професионалната информация.
Неблагоприятни ефекти
Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват:
- Замайване, главоболие
- Палпитации, високо кръвно налягане
- Стомашно-чревни симптоми като коремна болка, подуване на корема, киселини в стомаха, диария намлява гадене.
- S кожа кървене, кожен обрив.
- Слабост, умора
- задържане на вода
- Дихателни инфекции
COX-2 инхибиторите могат да причинят сериозни сърдечно-съдови странични ефекти като инфаркт на миокарда. Поради тази причина, рофекоксиб (Vioxx) по-специално трябваше да бъде изтеглен от пазара. Въпреки тяхната селективност, стомашни и чревни язви (язви) също могат да се появят при COX-2 инхибитори, както при НСПВС. Тежка кожа са наблюдавани реакции с валдекоксиб (Bextra, също изтеглена от пазара).
