Валдекоксибът

Продукти

Bextra филмиран таблетки вече не са на пазара в много страни. Одобрението е оттеглено през април 2005 г., тъй като рядко е тежко кожа реакции са се появили по време на лечението (вж. по-долу).

Структура и свойства

Валдекоксиб (С₁₆H₁₄N₂O₃S, M_r = 314.4 g / mol) е фенилизоксазол и производно на бензенсулфонамид. Той има V-образна структура, с която се свързва с активното място на лекарствената цел. Валдекоксиб съществува като бял кристал прах и е практически неразтворим в вода.

Вещи

Валдекоксиб (ATC M01AH03) има аналгетични и противовъзпалителни свойства. Ефектите се дължат на селективно инхибиране на ензима циклооксигеназа-2 (COX-2) и инхибиране на синтеза на простагландини.

Показания

• Остеоартритът
• Ревматоиден артрит
• Остра болка
• Менструална болка

Неблагоприятни ефекти

По време на лечението, тежко кожа реакции като токсична епидермална некролиза, Синдром на Стивънс-Джонсъни мултиформеният еритем бяха редки. В допълнение, както и при другите COX-2 инхибитори, и тук имаше опасения относно сърдечно-съдовата безопасност.