Рофекоксиб

Продукти

Рофекоксиб е одобрен в много страни през 1999 г. под формата на таблетки и суспензия (Vioxx). Той беше изтеглен от пазара отново в края на септември 2004 г. поради неблагоприятни ефекти и вече не е налице.

Структура и свойства

Рофекоксиб (C₁₇H₁₄O₄S, M_r = 314.4 g / mol) е метилсулфон и производно на фуранон. Той има V-образна структура, която му позволява да се побере в активното място на лекарствената цел.

Вещи

Рофекоксиб (ATC M01AH02) има аналгетични и противовъзпалителни свойства. Ефектите се дължат на селективно инхибиране на циклооксигеназа-2 (COX-2) и инхибиране на синтеза на простагландини.

Показания

• Остеоартритът
• Ревматоиден артрит
• Остра болка при възрастни
• Менструална болка
• Пристъпи на мигрена със или без аура

Неблагоприятни ефекти

В голямото клинично изпитване APPROVe на 2600 пациенти беше потвърдено, че по-сериозни сърдечно-съдови усложнения (миокарден инфаркт, мозъчен удар, тромбоза) настъпили при рофекоксиб, отколкото при плацебо. Следователно лекарството е изтеглено. Смята се, че наркотикът е причинил хиляди смъртни случаи в цял свят.