Целекоксиб

Продукти

Celecoxib се предлага на пазара под формата на капсули (Celebrex, родов). Той е одобрен в много страни през 1999 г. като първият член на селективните COX-2 инхибитори. Generic версиите са пуснати в продажба през 2014 г.

Структура и свойства

Целекоксиб (C17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g / mol) е бензенсулфонамид и заместен диарилпиразол. Той има V-образна структура, с която се вписва в активното място на ензима COX-2.

Вещи

Целекоксиб (ATC M01AH01, ATC L01XX33) има аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични свойства. Ефектите се дължат на селективно инхибиране на ензима циклооксигеназа-2 и инхибиране на синтеза на простагландини. Полуживотът е от 8 до 12 часа.

Показания

За симптоматично лечение на възпаление и болка при:

  • Остеоартритът
  • Хроничен полиартрит (ревматоиден артрит)
  • Анкилозиращ спондилит
  • Ювенилен идиопатичен артрит

Дозиране

Според професионалната информация. Лекарството се приема веднъж или два пъти на ден, независимо от храненето. Поради риска от сърдечно-съдови заболявания, продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка и доза колкото е възможно по-ниско.

Противопоказания

Многобройни предпазни мерки и наркотици взаимодействия трябва да се наблюдава при лечение с COX-2 инхибитори. Пълни подробности можете да намерите в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Целекоксиб е инхибитор на CYP2D6 и CYP2C19 и се метаболизира предимно от CYP2C9.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include коремна болка, диария, диспепсия, метеоризъм, оток, нараняване, замаяност, централни нарушения и дихателни нарушения. COX-2 инхибиторите могат да увеличат риска от сериозни и животозастрашаващи сърдечно-съдови заболявания, като например сърце атака и удар. Подобно на НСПВС, COX-2 инхибиторите могат да причинят многобройни странични ефекти в дългосрочен план, въпреки че всъщност са разработени като по-добре поносими НСПВС.