Продукти
Циклоспорин се предлага на пазара като капсули, разтвор за пиене и инфузионен концентрат (Sandimmune, Sandimmune Neoral, генерици). Той е одобрен в много страни от 1995 г. Neoral е микроемулсионният състав, който е по-стабилен бионаличност отколкото традиционния Сандимун. През 2016 г. циклоспорин капки за очи бяха одобрени (вижте там).
Структура и свойства
Циклоспорин (C62H111N11O12Mr = 1203 g / mol) съществува като бяло прах който е практически неразтворим в вода. Извлича се от гъбата (дива коза) или се произвежда по други методи. Първоначално гъбата е открита от служител на Sandoz в почвена проба от Норвегия. Циклоспоринът е липофилен цикличен полипептид, състоящ се от 11 аминокиселини (ундекапептид).
Вещи
Циклоспорин (ATC L04AD01) има имуносупресивни свойства, удължавайки живота на присадките. Той е инхибитор на калциневрин и е активен главно срещу лимфоцити (Т клетки). Той преминава през клетъчната мембрана и се свързва с циклофилин. Този комплекс инхибира калций-зависим от фосфатаза калциневрин, който участва в генното активиране и транскрипцията на медиатори като интерлевкини (напр. IL-2).
Показания
- Профилактика на отхвърляне на присадката.
- Ендогенен увеит
- Тежък псориазис
- Тежък атопичен дерматит
- Хроничен полиартрит / ревматоиден артрит
- Нефротичен синдром
- Тежък кератит виж под циклоспорин капки за очи.
- Други показания (извън етикета)
Дозиране
Според професионалната информация. Пероралните лекарства обикновено се прилагат два пъти дневно, т.е. сутрин и вечер, независимо от храненето. Едновременното поглъщане на храна с високо съдържание на мазнини или сок от грейпфрут може да се увеличи бионаличност.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
Ако циклоспорин не се използва след трансплантация, се прилагат допълнителни противопоказания:
- Бъбречна недостатъчност
- Неадекватно контролирана хипертония
- Недостатъчно контролирани инфекции
- Злокачествени заболявания
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Циклоспорин има висок потенциал за взаимодействие. Той е субстрат на CYP3A и на Р-гликопротеин. В допълнение, други лекарства-наркотици взаимодействия са възможни.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват бъбречна дисфункция, треперене, хирзутизъм, хипертонияи гингивална хиперплазия. Поради имуносупресията съществува повишен риск от инфекции и новообразувания.
