Антихистамини, хистамин рецепторни антагонисти или блокери на хистаминови рецептори, са наркотици използва се за лечение на алергични реакции за неутрализиране на ефекта на собствения хистамин на организма. Антихистамини са открити още през 1937 г. и за първи път са използвани терапевтично през 1942 г.
Какво представляват антихистамините?
Антихистамини се използват при алергични имунни реакции на организма за неутрализиране на ефектите от хистамин. Антихистамините се използват при алергични имунни реакции на организма, за да се обърнат ефектите от хистамин. Хистамините се свързват с рецепторите, за да предизвикат имунния отговор на организма. Антихистамините блокират местата за докинг на рецепторите, от които има четири различни типа: Н1, Н2, Н3 и Н4 рецептори. Хистаминът е хормон, произведен от организма и се намира в неактивна форма предимно в мастоцитите и левкоцити, които са част от имунната система. Ако тялото е изложено на антигени - чужди, алергия-причиняващи вещества - те се прикрепят към левкоцити или до така наречения имуноглобулин Е, който се намира на повърхността на левкоцитите. The левкоцити се унищожават и съхраняваният в тях хистамин се освобождава. За да се намалят последствията от освобождаването на хистамин и да се предотврати по-нататъшното освобождаване на хистамини, антихистамините се предписват и прилагат от лекаря.
Приложение, ефект и употреба
Антихистамините се използват за лечение на алергични реакции. Антихистамините не само блокират рецепторите, така че хистамините не могат да се свържат отново с тях, но също така действа срещу хистамин, който вече е освободен от левкоцитите. Рецепторите са разделени на четири групи: Н1, Н2, Н3 и Н4 рецептори. H1 рецепторите предизвикват следните реакции в организма: The кръв съдове разширяване, така че в резултат да има спад в кръвно налягане. Стените на съдовете стават по-пропускливи. В резултат едемът (вода задържане) се появява в допълнение към зачервяването на кожа, Докато кръв съдове разширяват се, Н1 рецепторите в бронхите имат обратен ефект. По-специално астматиците са изложени на риск, тъй като бронхиалните тръби могат да се свият по животозастрашаващ начин. Освен това, Н1 рецепторите стимулират нервната проводимост, така че кожа реагира свръхчувствително на допир и се появява сърбеж. Ако хистамините се свързват с Н2 рецепторите, това води до реакции в сърдечно-белодробната система. The сърце скоростта се увеличава и белодробната съдове разширява се. Освен това те имат възпалителен ефект върху стомаха лигавицата и стимулира стомашна киселина производство, така че гастрит намлява киселини в стомаха може да се случи. Когато хистаминът се свързва с Н3 рецепторите, настъпват процеси на саморегулация. Освобождаването на хистамин е инхибирано. Изследванията на Н4 рецепторите са все още в ранните етапи, но се смята, че те имат ефект върху алергичните астма. Антихистамините отменят ефекта на хормона хистамин. Поради това има два вида антихистамини: H1 и H2 антихистамини. Н1 антихистамините се използват главно за сено треска, уртикария (копривна треска), както и за други алергични реакции (воднисти, възпалени очи, течаща нос, задух и др.). Н1 антихистамините имат спазмолитично (спазмолитично), както и вазоконстрикторно действие. Вече разширените кръв съдовете се свиват, пропускливостта на съдовите стени е намалена, така че отокът, кожа зачервяване, както и сърбеж отстъпват. Н2 антихистамините блокират Н2 рецепторите, така че не могат да се предизвикат възпалителни реакции стомах. Н2 антихистамините инхибират производството на стомах киселина. В зависимост от това коя активна съставка се използва, ефектът й обикновено се установява между 30 и 60 минути. Максималната ефикасност се достига след около три часа и обикновено продължава един ден, като ефектът непрекъснато намалява в течение на часовете. В допълнение към лечението на алергични реакции, антихистамините се използват и за лечение на пептични язви, ADHD, нарушения на съня, и Алцхаймер заболяване.
Билкови, естествени и фармацевтични антихистамини.
Към днешна дата антихистамините се предлагат на пазара само като H1 и H2 антихистамини и са разделени на така наречените три поколения: 1-во поколение, 2-ро поколение и 3-то поколение антихистамини. 1-во поколение антихистамини включват следните групи агенти: Бамипин, клемастин и диметинден, прометазин, дифенхидрамин, кетотифен и дименхидриант. Тези наркотици имат много странични ефекти. Поради това те вече не се използват в орална форма (таблеткии др.). Те се използват главно външно с помощта на мехлеми, капки, гелове намлява кремове. С развитието на антихистамини от 2-ро поколение гореспоменатите странични ефекти са намалени или вече не се появяват. Групите активни съставки от 2-ро поколение включват азеластин, цетиризин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин намлява мизоластин. Лекарствените форми са таблетки, капсули, забавено освобождаване таблетки, мехлеми, назални спрейове, капки за очии инжекция или инфузия решения за остри и тежки алергични реакции. Някои от антихистамините се предлагат без рецепта в аптеките (главно 2-ро поколение), но има и препарати с рецепта (1-во поколение), които трябва да бъдат предписани от лекар. В допълнение към химико-фармакологичните продукти има и естествени антихистамини, които в комбинация могат да намалят алергичния отговор на организма. Аскорбинова киселина, аскорбат и аскорбил палмитат (витамин С) се уверете, че хистаминът се разгражда по-бързо. Пантотенова киселина (витамин B5) е важен градивен елемент в производството на Кортизолът в надбъбречните жлези. Кортизолът има противовъзпалителни свойства. калций намлява цинк може да блокира докинг местата на рецепторите, така че хистаминът да не може да се прикрепи. Манган може да блокира освобождаването на хистамин и да ускори неговото разграждане. Флавоноидите са антиоксиданти, които могат да имат противовъзпалителен ефект. The флавоноиди хесперидин, рутин и кверцетин могат да имат стабилизиращ ефект върху мастоцитите, предотвратявайки тяхното унищожаване от антигени и предотвратявайки освобождаването на хистамин.
Рискове и странични ефекти
Антихистамините от първо поколение имат много странични ефекти. H1 антихистамините имат добра подвижност на ЦНС, което означава, че могат да преминат през кръвно-мозъчна бариера така че те действат директно в мозъка и гръбначен мозък. В резултат на това нежеланите реакции могат да включват умора, хипотония, сърцебиене, главоболие, гадене, повръщане, и увредено черен дроб намлява бъбрек функция. Тъй като антихистамините от тази група имат седативен (сънлив) ефект, способността за шофиране и работа с машини е силно нарушена. Ако сърдечни аритмии, глаукома, епилепсия, астма, и черен дроб намлява бъбрек налице е дисфункция, не трябва да се приемат антихистамини H1 от първо поколение, тъй като те насърчават тези състояния. Антихистамини не трябва да се приемат по време на бременност и кърмене. Антихистамините от 2-ро поколение вече не могат да проникнат в кръвно-мозъчна бариера, така че страничните ефекти да бъдат значително намалени. Тук обаче могат да се появят и гореспоменатите странични ефекти, но появата им е много по-рядка. Странични ефекти могат да възникнат и при естествените антихистамини. Предозиране на витамини намлява полезни изкопаеми може да доведе до сърдечно-съдови заболявания (включително сърце атаки), както и бъбрек намлява черен дроб дисфункция.
Взаимодействия с други лекарства
Антихистамини от 1-во поколение май олово да се глаукома образуване (глаукома) в комбинация с трициклична антидепресанти. Подготовка от азеластин намлява цетиризин групи лекарства не трябва да се комбинират, тъй като сърдечно-съдовите заболявания могат да възникнат поради взаимодействието. Антихистамините не трябва да се приемат заедно с аналгетици (обезболяващи), приспивателни и анестетици. Н1 и Н2 антихистамини не трябва да се приемат заедно с бета-блокери и АСЕ инхибитори (наркотици срещу високо кръвно налягане), както и с кръвосъсирващи вещества (варфарин).
