Как действа естрадиолът
Хормонът естрадиол (наричан още 17-бета-естрадиол) се произвежда естествено в човешкото тяло. При жените най-голямо количество се произвежда в яйчниците. При мъжете, които имат много по-ниски нива на естрадиол в телата си, той се произвежда в надбъбречната кора и тестисите.
Терминът "естроген" обхваща хормоните естрадиол, естрон и естриол.
Естрогените са не само много важни за формирането на женските полови белези (като яйчници, матка, вагина и гърди), но и за тяхната функция.
Менструален цикъл и хормонални колебания
Менструалният цикъл, който продължава около 28 дни, до голяма степен зависи от променящите се хормонални нива в кръвта на жената:
Овулацията е последвана от лутеалната фаза: кръвните нива на естроген, LH и FSH намаляват, докато концентрацията на хормона на жълтото тяло (прогестерон) се повишава. Жълтото тяло се образува от фоликула, който остава в яйчника след овулацията. Хормонът на жълтото тяло, който произвежда, допълнително подготвя лигавицата на матката за възможно имплантиране на оплодената яйцеклетка.
Естрадиол за контрацепция
Чрез приема на естрадиол (като „хапче“) освобождаването на FSH се потиска – овулацията вече не настъпва, което прави оплождането и последващата бременност невъзможни.
За да се адаптира към естествените хормонални колебания, "хапчето" се приема само за 21 дни. След това спирате за седем дни или приемате само една таблетка без активни съставки.
Естрадиол за хормонозаместителна терапия при менопауза
Те включват промени в настроението, умора, горещи вълни, вагинална сухота и загуба на костна маса. Тези симптоми често могат да бъдат облекчени, ако не и напълно елиминирани, с терапия с естрадиол.
В миналото на жените са давани много големи дози хормони за тази цел, което понякога е водило до странични ефекти като рак на гърдата и рак на яйчниците. Междувременно се използват по-ниски дози и следователно по-безопасни хормонални препарати.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Най-високото ниво на активното вещество в кръвта се достига след около четири до шест часа. След това в черния дроб естрадиолът се превръща в естрон, който е около десет пъти по-слаб. След това се екскретира главно през бъбреците (т.е. с урината).
Не бъркайте с 17-алфа-естрадиол!
Въпреки това, той се използва локално върху скалпа за загуба на коса, причинена от прекомерни нива на DHT (дихидротестостерон, вещество, свързано с тестостерона). Тук той инхибира производството на DHT и по този начин неговия отрицателен ефект върху растежа на косата.
Кога се използва естрадиол?
Свързаната активна съставка етинилестрадиол се използва много по-често за контрацепция, тъй като има още по-целенасочен ефект и следователно може да се приема и в по-малки количества. Много често за контрацепция се използват комбинирани таблетки, състоящи се от естроген (етинилестрадиол или естрадиол) и прогестоген (например норетистерон или дроспиренон), тъй като това прави контрацептивната защита още по-безопасна.
В допълнение към таблетките, в търговската мрежа се предлагат и други лекарствени форми на естрадиол: трансдермални пластири за залепване върху кожата, вагинални пръстени, разтвори и спрейове за приложение върху кожата и гелове за локално приложение.
Как се използва естрадиол
При хормонозаместителната терапия лекарят решава дали естрадиолът трябва да се използва непрекъснато или на цикли. В последния случай има и седмица без терапия след три седмици лечение. Други форми на естрадиол за хормонозаместителна терапия са естрадиолов гел и естрадиолови пластири. Пластирите обикновено освобождават хормона равномерно през кожата в тялото в продължение на няколко дни. Следователно трябва да се сменя само на всеки три до четири дни.
Какви са страничните ефекти на естрадиола?
Страничните ефекти на естрадиол при един от десет до сто лекувани души са главоболие, депресия, коремна болка, гадене, крампи на краката, наддаване на тегло, болезненост в гърдите или болка в гърдите. При поява на болка в гърдите трябва да се уведоми лекарят – в крайна сметка той/тя ще намали дозата.
Какво трябва да се има предвид при употребата на естрадиол?
Противопоказания
Естрадиол не трябва да се използва при:
- съществуващ или предишен рак на гърдата
- необяснимо кървене във вагиналната област
- предишно или съществуващо тромботично заболяване (напр. венозна тромбоза)
- генетична или придобита склонност към образуване на тромбози (кръвни съсиреци)
- скорошно артериално тромбоемболично заболяване (напр. миокарден инфаркт)
- тежка чернодробна дисфункция или чернодробно заболяване
- порфирия (група от метаболитни заболявания, включващи нарушения в образуването на червения кръвен пигмент хемоглобин)
Взаимодействия
Те включват например лекарства срещу конвулсии и епилепсия (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), лекарството за туберкулоза рифампицин, някои лекарства срещу ХИВ (невирапин, ефавиренц) и билковия антидепресант жълт кантарион.
По същия начин употребата на естрадиол може да увеличи риска от образуване на кръвни съсиреци, които след това могат да запушат съд (както при белодробна емболия). Това е особено вярно, ако жената пуши или има други рискови фактори (висок холестерол, затлъстяване и др.).
Възрастово ограничение
Хормонозаместителните терапии се използват при жени с намалено производство на хормони след менопаузата. Това обикновено е в края на четиридесетте до петдесетте години.
Бременност и кърмене
Активното вещество естрадиол трябва да се използва само при момичета и жени от началото на менструацията, но не и при бременни или кърмачки. Ако по време на лечението настъпи бременност, лечението трябва да се спре незабавно и да се потърси лекар.
Как да получите лекарство с естрадиол
От кога е познат естрадиолът?
Стероидните хормони, които включват естрогени като естрадиол, но също и тестостерон и кортизон, бяха разпознати много рано като важни функционални носители в тялото. Още през 1929 г. първите естрогени са изолирани и структурата им е изяснена от химика Адолф Бутенанд. През 1939 г. той получава Нобелова награда за химия заедно с изследователя на стероидите Леополд Ружичка.
Заслужаващите си химически производствени процеси за активната съставка естрадиол не са разработени до втората половина на 20-ти век.
