Продукти
Фексофенадин се предлага на пазара под формата на таблетки (Telfast, Telfastin Allergo, родов). Той е одобрен в много страни през 1997 г. и се предлага без лекарско предписание от 2010 г. Telfastin Allergo 120 за самолечение се продава през февруари 2011 г. Fexofenadine е наследник на продукта терфенадин (Teldane), което трябваше да бъде изтеглено от пазара поради удължаване на QT интервала и неговия метаболизъм чрез CYP3A4. Фексофенадин не съдържа тези нежелани реакции и се екскретира почти напълно непроменен.
Структура и свойства
Фексофенадин (C32H39НЕ4Mr = 501.66 g / mol) е пиперидиново производно и активният карбоксилатен метаболит на терфенадин. В наркотици, присъства като фексофенадин хидрохлорид, бял кристал прах който е донякъде разтворим в вода. Хидрофилният цвиттерион е рацемат, състоящ се от - и -фексофенадин. И двете енантиомери участват в ефекта и се различават по фармакокинетика.
Вещи
Фексофенадин (ATC R06AX26) има антихистаминови, антиалергични, противовъзпалителни и стабилизиращи мастоцит свойства. Не пресича кръв-мозък бариера в мозъка, защото той е хидрофилен и субстрат на Р-гликопротеин. Следователно той е по-малко депресиращ от 1-во поколение антихистамини. Фексофенадин не е антихолинергичен или кардиотоксичен като неговия предшественик терфенадин. Това е обратен и селективен антагонист на Н1 рецептор, премахва хистамин ефекти и по този начин облекчава симптоми като сърбеж, кихане, хрема нос, зачервяване, подуване и сълзене на очите.
Показания
За симптоматично лечение на сезонен алергичен ринит (сено треска) и хронична идиопатична уртикария (кошери с неизвестна причина).
Дозиране
Според вложката на опаковката. Таблетките може да се приема веднъж дневно поради дългия полуживот от 14.4 часа. Обичайното доза за алергичен ринит е 120 mg (възрастни). За кошерите, толкова по-високи доза от 180 mg се препоръчва.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Фексофенадин не се метаболизира в черен дроб чрез CYP450 изозими като неговия предшественик терфенадин, но се екскретира почти напълно непроменен предимно с изпражненията (80%) и урината (10%). Само 5% от доза е биотрансформиран. Следователно има намален потенциал за взаимодействие. Фексофенадинът обаче е субстрат на транспортерите Р-гликопротеин и OATP. Подобряването или затихването на ефекта е възможно чрез двата механизма. Например, наблюдавано е повишаване на концентрациите при инхибиторите на P-gp еритромицин намлява кетоконазол. Фексофенадин не трябва да се приема с магнезий- или алуминий-съдържащ антиациди , защото абсорбция се намалява.
Неблагоприятни ефекти
Страничните ефекти са редки. Възможен неблагоприятни ефекти включват реакции на свръхчувствителност, главоболие, сънливост, замаяност, умора, нарушения на съня, кошмари, нервност, гадене, и кожа обриви.
