Антихистамини

синоним

Антиалергични средства Антихистамините са терапевтично използвани вещества, които отслабват ефекта на собственото вещество на тялото хистамин. Хистаминът играе централна роля при алергични реакции, възпаления, усещания като гадене и в регулирането на ритъма сън-събуждане. Особено при лечението на алергии, като сено треска, антихистамините са незаменими.

Антихистамините също са много ефективни лекарства за симптоматично лечение на болест при пътуване (например с Vomex®). Много препарати се отпускат без рецепта в аптеките. Хистаминът се намира в много тъкани на тялото.

Образува се от аминокиселината хистидин и се съхранява в така наречените мастоцити. Може да се освободи от ендогенни и екзогенни фактори. Хистаминът разгръща ефекта си след освобождаването си чрез свързване с хистаминовите рецептори.

Хистаминът е особено силно концентриран в лигавиците на стомах и бронхите и в кожата. По-ниски концентрации на хистамин се откриват при кръв клетки, така наречените базофилни левкоцити и тромбоцити. Хистаминът също играе роля като предавател на сигнал в централната част нервната система.

Можете да намерите повече информация по тази тема на адрес: Хистамин Хистаминът е пратено вещество. Той се освобождава от засегнатите клетки, когато настъпи увреждане на тъканите, като напр Слънчево изгаряне, изгаряния, порязвания, натъртвания и др. В резултат на това околните кръв съдове разширява се, за да осигури по-добро кръвообращение в увредената тъкан и да увеличи пропускливостта на кръвоносен съд стени.

В резултат на това компонентите на защитната система могат да влязат в увредената тъкан, възпалителните клетки могат да мигрират, унищожените клетъчни фрагменти могат да бъдат транспортирани и тъканта може да се обнови. В стомах, хистаминът увеличава производството на стомашна киселина; в определени региони на мозък, той служи като пратеник за предаване на информация между нервните клетки. Това влияе на ритъма на сън и събуждане, гадене и повръщане.

Хистаминът може да се освободи от механични стимули, например натиск върху тъканите, но слънчевата радиация и топлината също могат да имат този ефект. В допълнение, някои вещества могат да доведат до освобождаване на хистамин в околната тъкан. Тези вещества могат да бъдат ендогенни хормони като гастрин, от една страна, или екзогенни вещества като отрова на насекоми, лекарства или така наречените антигени, от друга.

Антигените са вещества, които провокират защитна реакция на организма. В днешно време много хора страдат от свръхчувствителна защитна система. Те реагират много чувствително на контакт с определени вещества, като прашец, домашен прах, храна, козметика и др.

Ако антигените се свързват с клетъчните повърхности, напр. Инхалиран прашец върху клетките на носната лигавица, антигенът „цветен прашец“ се разпознава като чужд от имунната система. Клетката се разрушава и хистаминът, който се съдържа, внезапно се освобождава. За страдащия от алергия това освобождаване на хистамин може да се усети по различни начини, например чрез зачервяване на кожата с пъпки, подуване на лигавиците на горната и долната част респираторен тракт или чрез сърбеж.

Хистаминът медиира ефекта си чрез свързване с хистаминов рецептор след освобождаването му от мастоцитите върху съседни клетъчни повърхности. Този сигнал обикновено кара клетката да активира или деактивира определени процеси, като изпраща допълнителни пратеници. Има 4 различни вида хистаминови рецептори: H1, H2, H3 и H4.

Когато хистаминът се свързва с H1 рецептор, той произвежда следните ефекти в различна степен: Кръв съдове свиват се, стените на съдовете стават по-пропускливи, лигавиците се подуват, бронхиалните тръби в белите дробове се свиват, кожата показва зачервяване в резултат на увеличения кръвен поток и може да образува малки пъпки. Прекомерно освобождаване на хистамин, какъвто е случаят с алергични реакции или копривна треска (уртикария), обикновено се придружава от досаден сърбеж. Сърбежът се причинява от стимулирани от хистамин нервни окончания в кожата.

Н1-рецепторите също се намират в мозък. Там хистаминът действа като предавател между нервните клетки и влияе на ритъма на сън и събуждане. От една страна, той участва в реакцията на събуждане и увеличава будното състояние.

От друга страна контролира усещането за гадене и стимул за гадене. Н2-рецепторите се намират главно в стомашно-чревния тракт. Хистаминът се съхранява в така наречените ECL клетки (ентерохромафиноподобни клетки).

Клетките могат да бъдат стимулирани да освобождават хистамин от хормона гастрин. След това хистаминът се свързва с H2 повърхностните рецептори на съседните документни клетки, след което тези клетки произвеждат стомашна киселина и по този начин насърчават храносмилането. В допълнение, активирането на Н2 рецепторите води до ускоряване сърце активност и свиване на кръвта съдове.

Когато хистаминът се свързва с H3 рецепторите, това има саморегулиращи се ефекти върху освобождаването на хистамин. Активираните Н3 рецептори инхибират освобождаването на хистамин в мозък и регулира отделянето на други пратеници. В резултат на това гладът, жаждата, дневно-нощният ритъм и телесната температура се контролират.

H4 рецепторите все още не са достатъчно проучени. Има обаче индикации, че те играят роля при алергична астма. От описаните по-горе видове хистаминови рецептори в момента на пазара се предлагат само лекарства, които се свързват с Н1 и Н2 рецепторите; те са известни като Н1 или Н2 антихистамини.

Терминът "антихистамини" означава "лекарства, които противодействат на хистамина". Това действа по следния начин: съответните активни съставки се конкурират със собствения хистамин на тялото за мястото на свързване в рецептора на клетъчните повърхности. Активната съставка обикновено има по-добра свързваща способност и може да измести собствения хистамин на тялото от рецептора.

За разлика от хистамина обаче, свързаната активна съставка не предизвиква реакция. Той просто блокира мястото на свързване, така че да не настъпи типичният за хистамина ефект. Н1 антихистамините отменят ефекта на хистамина върху Н1 рецепторите.

Това е особено желателно при алергични заболявания като сено треска, неинфекциозни сърбящи кожни симптоми като копривна треска (уртикария) или ухапвания от насекоми. По този начин тези оплаквания могат да бъдат ефективно облекчени. Това обаче е само временно, симптоматично лечение.

Причината не може да бъде отстранена по този начин. Класът на антихистамините H1 се развива непрекъснато. Поради тази причина свързаните активни съставки са разделени на първо, второ и трето поколение H1 антихистамини.

Недостатъкът на първо поколение H1 антихистамини е, че те действат не само върху Н1 рецепторите, но и върху други видове рецептори. Това може да доведе до странични ефекти като сухота уста, главоболие, замаяност, гадене или умора. Последният от своя страна е направен терапевтично полезен.

Някои от първо поколение H1 антихистамини също се използват като успокоителни за насърчаване на съня. Някои активни съставки, които също принадлежат към H1 антихистамините от първо поколение, показват изразени ефекти срещу симптомите на морска болест, като гадене и повръщане. H1 антихистамините от второ поколение почти нямат седативни странични ефекти и имат предимно антиалергичен ефект.

За антиалергична терапия антихистамините от първо поколение бяха допълнително модифицирани. Основен недостатък на старите антихистамини (напр. Клемастин, диметиден) е страничният ефект, стимулиращ съня. Поради тази причина веществата от второ поколение са модифицирани, така че вече не могат да причинят повишена умора в централната част нервната система.

В резултат на това антихистамините от второ поколение се характеризират преди всичко със силен антиалергичен ефект. В контекста на алергична реакция, има силно инхибиране на отока и намален сърбеж и болка. Освен това антихистамините причиняват леко разширяване на бронхите.

Най-известните активни съставки от второ поколение включват цетиризин и лоратадин. Терфенадинът, който често се използва дълго време, доведе до значителни нарушения на сърдечния ритъм и поради това вече не е одобрен за пазара в Германия. Н1 антихистамините са много важна група лекарства за лечение на алергии.

Те ефективно облекчават симптоми като сърбеж, сълзене в очите, подуване на носната лигавица с усещане за запушен нос, сърбеж в носа със съответния стимул за кихане. H1 антихистамините се използват и за лечение на кожни симптоми като сърбеж, пъпки и зачервяване на кожата, които могат да бъдат открити при алергии, хронични уртикария, Слънчево изгаряне, леки изгаряния и ухапвания от насекоми. Във второто поколение липсва седативен, предизвикващ съня ефект.

Ето защо активните съставки от това поколение са предпочитани в днешно време, ако този ефект не е желан. Друга област на приложение е непоносимост към хистамин. Някои активни съставки от първото поколение H1 антихистамини имат анти-гадене и повръщане ефект, често и успокояващ.

Поради това те могат да бъдат взети като превантивна мярка срещу болест на движението или гадене и повръщане. При някои H1 антихистамини антиалергичният ефект отстъпва на заден план в сравнение със седативния ефект, така че те се използват предимно като успокоителни и стимулиращи съня агенти. Н2 антихистамините имат различно поле на приложение от Н1 антихистамините.

Те намаляват производството на стомах киселина и може да се използва за лечение на оплаквания, свързани със стомашната киселина, като напр отлив заболяване и язва на стомаха или тънките черва. Отделните препарати (терфенадин, астимезол) причиняват значителни нарушения на сърдечния ритъм и поради това вече са изтеглени от пазара в някои страни. Тези вещества причиняват удължаване на QT времето на сърце в ЕКГ (разпространение на възбуждане и регресия на сърцето), което може да доведе до тежки нарушения на сърдечния ритъм с повишен риск от внезапна сърдечна смърт. При много други препарати по време на терапията често се наблюдава значително повишен сърдечен ритъм. Отделни пациенти съобщават a тахикардия и вътрешно безпокойство.