Продукти
Азеластинът се предлага под формата на спрей за нос и под формата на капки за очи (напр. Allergodil, Dymista + флутиказон, генерици). Той е одобрен в много страни от 1994 г. насам.
Структура и свойства
Азеластин (C22H24ClN3О, Мr = 381.9 g / mol) присъства в наркотици като азеластин хидрохлорид, бял до почти бял кристал прах. Това е производно на фталазинон и е почти без мирис. Азеластинът има горчивина вкус, което може да доведе до нарушения на вкуса и рядко дори до прекратяване на терапията (вж. под неблагоприятни ефекти). Поради това е разработена формула, съдържаща подсладители, за да маскира вкус.
Вещи
Азеластинът (ATC R01AC03, ATC R06AX19, ATC S01GX07) има антиалергични, антихистаминови и противовъзпалителни свойства и инхибира образуването и освобождаването на възпалителни медиатори като левкотриени. Има висок афинитет към Н1 рецептор, се свързва по-слабо с Н2 рецептор и облекчава симптомите на алергичен ринит като сърбеж, кихане, назална конгестия и очна симптоматика. Ефектът е бърз, с назално приложение в рамките на приблизително 15 до 30 минути и продължава до 12 часа. Ефикасността е документирана в клинични изпитвания. Азеластинът не е кардиотоксичен.
Показания
Азеластинът е одобрен под формата на спрей за нос за третиране на сено треска и алергичен ринит и като капки за очи за лечение на алергичен конюнктивит. В други страни, например в САЩ, но не в много страни, той се предлага и в търговската мрежа за неалергични вазомоторен ринит и е ефективен според литературата. Друга потенциална употреба е за вкусов ринит (хрема нос по време на хранене).
Дозиране
Според информацията за предписване. The спрей за нос or капки за очи се използват 1 до 2 пъти дневно. За да се избегне горчиво вкус в уста- глава може да се наклони леко напред, когато използвате назален спрей и спреят може да не се вдишва дълбоко.
Противопоказания
Азеластин е противопоказан при свръхчувствителност и не трябва да се използва като спрей за нос при деца под 12 години (недостатъчно данни) и като капки за очи при деца под 4 години. Когато шофирате или работите с тежки машини, умора може да се прояви като неблагоприятен ефект в отделни случаи, затова се препоръчва повишено внимание. Когато използвате капки за очи, едновременно носене на меки контактните лещи не се препоръчва, тъй като консервиращ бензалкониев хлорид може да се вгради в лещите. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Не взаимодействия са докладвани при локална употреба. Азеластинът се метаболизира от CYP. В редки случаи централните нежелани реакции могат да се увеличат с депресанти и алкохол.
Неблагоприятни ефекти
Възможен неблагоприятни ефекти включват нарушение на вкуса, лош горчив вкус поради присъщия вкус на веществото, гадене, локален дискомфорт на очите или нос, свръхчувствителност, алергични реакции, кожа обрив, сърбеж, уртикария, замаяност, главоболие, Рядко умора, чувство за слабост и умора.
