История
Опиатите са били използвани като обезболяващи в продължение на хиляди години. Първоначално под формата на опиум, сухият млечен сок от опиум мак L. (Papaveraceae). В началото на 19 век чистият опиум алкалоид морфин беше изолиран за първи път и по-късно администриран с новоизобретената подкожна игла. През 20 век многобройни производни и синтетични опиоиди бяха разработени и станаха обект на наркотици закони. Сред тях са някои активни съставки, които вече не се получават от естествените алкалоиди, Например, петидин, фентанил намлява метадон са получени от алкалоида на тропан атропин от пасхарски растения. Опиатите е общото наименование на всички активни съставки; естествени съставки като морфин намлява кодеин се наричат опиати. Опиоидни пептиди като ендорфини а енкефалините са естествените лиганди на опиоидните рецептори.
Вещи
Опиоидите (ATC N02A) са предимно обезболяващи и обезболяващи. За разлика от други аналгетици като нестероидни противовъзпалителни средства наркотици, те нямат нито противовъзпалителни, нито антипиретични свойства. Опиоидите са допълнително успокояващи (депресанти), психотропни (засягащи психиката), седативен, и кашлица-раздразнител, наред с други. Ефектите се дължат на свързване с ендогенни опиоидни рецептори, открити в мозък, гръбначен мозък, и периферни нервната система, наред с други. Те включват μ (Mü), δ (Delta) и κ (Kappa) опиоидни рецептори. Агентите имат различен афинитет към различните рецептори.
Показания
Показанията за употреба на опиоиди включват:
- Остри и хронични болка от различни причини според схемата на СЗО за постановка, напр. обратно болка, остеоартрит, колики, радова болка, туморна болка, пробивна болкаи миокарден инфаркт.
- За симптоматично лечение на раздразнителен кашлица.
- За симптоматично лечение на диария.
- Употреба при анестезия.
- За лечението, подпомагано със заместване, вижте например под метадон заместване.
Злоупотреба
Опиоидите имат две лица - от една страна, те са от съществено значение и са много ефективни наркотици за болка управление. От друга страна, те са малтретирани като упойващи вещества поради тяхната психотропност, еуфория и седативен Имоти. Типични примери са хероин, морфин, кодеин намлява оксикодон - но по принцип всички опиоиди могат да се използват като наркотици. Поради високия потенциал за зависимост и животозастрашаващи и разрушителни неблагоприятни ефекти, злоупотребата е силно обезкуражена. Опиоидите също могат да се използват като допинг агенти.
Активни вещества
- Алфентанил (Rapifen)
- Бензидрокодон (Apadaz)
- Бупренорфин (напр. Temgesic, Transtec).
- Карфентанил (ветеринарни лекарства).
- Кодеин (многобройни лекарствени продукти)
- Дерморфин
- Дезоморфин (наркотик)
- Декстрорамирамид (Palfivet)
- Декстропропоксифен (извън търговията).
- дихидрокодеин (напр. Кодиконтин, Паракодин).
- Етил морфин (Phol-Tux)
- Фентанил (Например, Дюрогезик, родов).
- хероин (Диафин, наркотичен).
- Hydrocodone (Hydrocodone Streuli, извън търговията).
- оксикодон (напр. Паладон)
- Левометадон (L-поламидон)
- леворфанол (не се предлага в търговската мрежа в много страни).
- Метадонът (напр. кеталгин, магистрални рецепти).
- Метопон (не е на пазара)
- Морфин (напр. MST Continus, морфинови капки).
- Налбуфин (Nalbuphine OrPha)
- Никоморфин (Вилан, извън търговията).
- Опиум (магистрални формулировки)
- Тинктура от опиум (дропизол)
- Орипавин (прекурсор)
- оксикодон намлява налоксон (Таргин).
- оксикодон (Оксиконтин, Оксинорм).
- Оксиморфон (Опана, родов).
- пентазоцин (Форталгезик, без етикет).
- Петидин (различни производители)
- Пиритрамид (Dipidolor)
- Ремифентанил (Ултива, родов).
- Суфентанил (Sufenta, генерици)
- Тапентадол (Palexia)
- Тилидин (Валорон)
- Трамадол (Трамал, генерици)
Опиоидните антагонисти са антагонисти на опиоидните рецептори и отменят ефектите на опиоидите. Те се използват в случаи на отравяне, детоксикация, алкохолна зависимост, запек и да спре ефектите на опиоидите, наред с други.
Противопоказания
По време на употреба трябва да се спазват множество предпазни мерки. Пълни подробности можете да намерите в етикета на лекарството. Противопоказанията включват свръхчувствителност, едновременна терапия с МАО инхибитори, дихателна недостатъчност, дихателна депресия, чревна непроходимост, забавено изпразване на стомаха, черен дроб заболяване, повишено вътречерепно налягане, травматично мозък нараняване и тежка обструктивна белодробна болест.
Взаимодействия
- Някои опиоиди се биотрансформират от изоензимите на CYP450 и са податливи на наркотици взаимодействия с CYP инхибитори и CYP индуктори.
- Централно депресиращите лекарства могат да увеличат страничните ефекти и дихателните пътища депресия. Те включват други опиоиди, успокоителни, приспивателни, невролептици, мускулни релаксанти, антихистаминии алкохол. Комбинацията може да бъде животозастрашаваща.
- Комбинация с МАО инхибитори не е посочено, защото сериозно неблагоприятни ефекти са възможни.
- Антихолинергичните агенти могат да увеличат антихолинергичните странични ефекти.
- Опиоидните антагонисти отменят ефектите на опиоидите.
Неблагоприятни ефекти
Опиоидите са мощни агенти и трябва да се прилагат с повишено внимание. Предозирането е животозастрашаващо и се проявява като дихателна парализа, ниско кръвно налягане, нисък пулс, нарушение на кръвообращението и кома. Особено се страхува възможното дишане депресия. Възможните нежелани реакции, които се проявяват и при терапевтични дози, включват:
- запек, гадене, повръщане, сух уста, загуба на апетит.
- Централни и психиатрични разстройства като замаяност, главоболие, умора, сънливост, объркване, безпокойство, еуфория, дисфория.
- Малки зеници (миоза)
- Респираторна депресия
- Сърбеж, обрив, зачервяване на кожа, изпотяване.
- Задържане на урина
- Хипералгезия: Парадоксално повишена чувствителност към болка.
- Сърдечно-съдови нарушения като ниско кръвно налягане, забавен сърдечен ритъм.
- Развитие на толерантност, зависимост и пристрастяване, синдром на отнемане след прекратяване.
Предимството е, че опиоидите не причиняват увреждане на органи като другите обезболяващи.
