Бупренорфин

Продукти

Бупренорфинът се предлага на пазара като сублингвален таблетки, трансдермален пластир и инжекционен разтвор и депо инжекционен разтвор (напр. Temgesic, Transtec, Subutex, генерици). Той е одобрен в много страни от 1979 г.

Структура и свойства

Бупренорфин (C29H41НЕ4Mr = 467.6 g / mol) присъства в наркотици като бупренорфин хидрохлорид, бял кристал прах който е трудно разтворим в вода. Пластирите съдържат основата, която е много трудно разтворима вода.

Вещи

Бупренорфинът (ATC N02AE01) има аналгетични свойства. Ефектите се дължат на частичен агонизъм при μ- и антагонизъм на κ-опиоидни рецептори. Ефектите при отнемане се дължат на продължително свързване с μ-рецептори, което намалява желанието за лекарство с течение на времето.

Показания

  • За лечение на умерено до тежко остро и персистиращо болка.
  • За лечение на опиоидна зависимост (самостоятелно или във фиксирана комбинация с налоксон).

Дозиране

Според SmPC. The наркотици се прилагат парентерално, сублингвално или трансдермално.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Повишено вътречерепно налягане
  • Тежка дихателна недостатъчност
  • Тежка чернодробна недостатъчност

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Бупренорфинът се метаболизира и глюкуронира от CYP3A4. Лекарство-наркотик взаимодействия са описани с бензодиазепини, централен депресант наркотици, алкохол, МАО инхибитори, CYP инхибитори и CYP индуктори.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват тъпота, сънливост, ниско кръвно налягане, дихателни депресия, главоболие, малки зеници, виене на свят, изпотяване, гадене, и повръщане.