налоксон

Продукти

Naloxone се предлага на пазара като инжекционен разтвор (Naloxone OrPha, Naloxone Actavis) и е одобрен в много страни от 2004 г.

Информация за комбинация с оксикодон е представен под статията Оксикодон и Налоксон (Targin, Peroral).
Като фиксирана комбинация с бупренорфин, налоксонът се използва за лечение на опиоидна зависимост (Suboxone, сублингвално).
През 2014 г. в САЩ беше одобрен автоинжектор на налоксон (Evzio), който може да се прилага подкожно или интрамускулно от членове на семейството при спешни случаи.
A налоксон спрей за нос за лечение на предозиране с опиоиди е одобрен в САЩ през 2015 г. и в много страни през 2018 г.

Структура и свойства

Налоксон (С₁₉H₂₁НЕ₄M_r = 327.37 g / mol) присъства в наркотици безводен или като налоксон хидрохлорид дихидрат, бял, кристален, хигроскопичен прах който е лесно разтворим в вода.

Вещи

Налоксон (ATC V03AB15) е конкурентен опиоиден антагонист, който премахва опиоидните ефекти. Той има най-голям афинитет към μ-рецептора. Налоксонът няма опиоидни свойства и не води до пристрастяване. Ефектите настъпват бързо след администрация. Полуживотът е приблизително 70 минути.

Показания

Парентерално и назално за обръщане на ефектите от опиоиди (напр. дихателна депресия, седация, кома, предозиране, интоксикация).
Peroral за болка управление в комбинация с оксикодон (вижте там).
Сублингвално за лечение на опиоидна зависимост с бупренорфин (вижте там).

Дозиране

Според SmPC. За разлика от налтрексон, налоксонът не се предлага през устата и трябва да се инжектира интравенозно, интрамускулно или подкожно. Обикновено се прилага интравенозно, тъй като това води до най-бързия ефект.

Противопоказания

Свръхчувствителност

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Налоксонът също така отменя желаните и нежеланите ефекти на опиоиди, Включително болка релеф, например.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват изпотяване, замаяност, замаяност, треперене, високо кръвно налягане, гадене, и повръщане. Препоръчва се повишено внимание при опиоидна зависимост, тъй като може да се предизвика остър синдром на отнемане.