Метадонът

Продукти

Метадонът се предлага на пазара като таблетки, инжекционен разтвор и перорален разтвор (напр. Ketalgin, Metadone Streuli). Метадон решения се приготвят и в аптеките като съвременни препарати.

Структура и свойства

Метадон (С21H27НЕ, Мr = 309.45 g / mol) е синтетично получено производно на петидин, което само по себе си е производно на атропин. Той е хирален и съществува като рацемат, смес, съставена от D и L изомер. Левометадон (L-метадон) е предимно активен. В наркотици, метадонът обикновено присъства като метадонов хидрохлорид, бял кристал прах който е разтворим в вода.

Вещи

Метадонът (ATC N07BC02) има аналгетик, кашлица-раздразнител, седативен, респираторен депресант, лек запек, миотичен и средство за повръщане Имоти. Ефектите се дължат на свързване с опиоидни рецептори, главно на µ- и κ-рецепторите в централната невусна система, с много по-висок афинитет към µ-рецепторите, отколкото при κ-рецепторите. Метадонът се различава от останалите опиоиди в притежаването на допълнителна неконкурентна антагонистична активност към NMDA рецептора. NMDA отговаря за централното болка предаване и играе важна роля в развитието на опиоидна толерантност и резистентност.

Показания

  • За лечение на умерена до силна болка
  • Показан за заместване като част от хероин лечение за отнемане (вж. под заместване с метадон).

Дозиране

Според етикета на лекарството. Метадонът има променлив полуживот. Обикновено това е приблизително 24 часа и следователно веднъж дневно администрация обикновено е достатъчно. Поради интериндивидуалната вариабилност във фармакокинетиката, доза трябва да се коригира индивидуално за всеки пациент. Ако не се вземе предвид по време на дозиране, може да настъпи натрупване, което да доведе до метадонова интоксикация, което може да доведе до спиране на дишането и смърт. Метадонът, като разтвор за зависими, обикновено се разрежда или оцветява със сироп или сок, което предотвратява инжектирането.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Бременност и кърмене
  • Хронична дихателна недостатъчност
  • Панкреатит
  • Тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност
  • Метадон също не трябва да се прилага при пациенти с остра алкохолна интоксикация.

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Метадонът се метаболизира главно в черен дроб. По-специално CYP3A4 играе важна роля в този процес, метаболизирайки метадон чрез -деметилиране до EDDP, неактивен метаболит. Други ензими участващи в биотрансформацията са CYP2D6, 2B6 и 1A2. Защото много наркотици са субстрати, индуктори или инхибитори на CYP3A4, многобройни взаимодействия са възможни. Съвместноадминистрация of МАО инхибитори и метадонът може да причини фатален спад кръв натиск и в най-лошия случай може да постави пациентите в a кома. Повишен депресиращ ефект може да се очаква при централно депресиращи вещества, като алкохол и приспивателни.

Неблагоприятни ефекти

Най-честите нежелани ефекти включват гадене, повръщане, респираторна депресия, запек, изпотяване, замаяност, сухота в устата, сърбеж, сънливост, седация, еуфория и дисфория. Рядък и сериозен неблагоприятен ефект е удължаването на QT интервала, което може да доведе до сърдечни аритмии. Най-честата причина за появата на удължаване на QT е едновременното приложение на други лекарства, удължаващи QT, или едновременната консумация на кокаин.

Пристрастяване към метадон и хероин

Вижте под заместване с метадон