Циметидин: ефекти, употреба и рискове

Циметидин се използва за лечение на стомашно-чревни разстройства. Н2 антихистаминът се използва за намаляване на производството на стомашен сок.

Какво представлява циметидин?

Циметидин се използва за лечение на стомашно-чревни разстройства. Н2 антихистаминът се използва за намаляване на производството на стомашен сок. Циметидин е стомашно-чревен агент. Принадлежи към групата на Антагонисти на Н2 рецептор. По този начин лекарството може да инхибира ефекта на тъканния хормон хистамин. Поради тази причина е подходящ за лечение на гастрит, стомах язви, киселини в стомаха, , на хранопровода и дуоденит. Циметидин е сред първите H2 антагонисти, пуснати на пазара за лечение на стомашно-чревни язви и киселини в стомаха. Лекарството е разработено през 1960-те години на миналия век от фармацевтичната компания SmithKline и френски, известен в съвременността като GlaxoSmithKline. През 1976 г. лекарството е пуснато под името Tagamet. Tagamet напредва, за да се превърне в търсено лекарство за успех на фармакологичния пазар. Циметидин е разработен от британските химици Джон Колин Емет, Греъм Дж. Дюрант и Робин Ганелин. За постиженията си те намериха въвеждане в Националната зала на славата на изобретателите.

Фармакологично действие

Начинът на действие на циметидин се основава на лекарството, блокиращо Н2 рецептор (място на свързване) на тъканния хормон хистамин върху клетките за запълване на стомашната лигавица. Хистаминът е важно невротрансмитер (пратено вещество). Образува се стомашна киселина от обитаващите клетки и го освобождава. Блокирането на хистаминовите рецептори от циметидин означава, че хормонът вече не е в състояние да се прикачи към рецепторите, което го кара да загуби ефекта си. По този начин има намалено освобождаване на стомашна киселина. Циметидин също има свойството да ограничава активността на стомашните стомашни епителни клетки. Обитаващите клетки произвеждат солна киселина, който е отговорен за разграждането на храната, която постъпва в стомах. Въпреки това, прекомерно освобождаване на стомашна киселина може да доведе до киселини в стомаха. Циметидин гарантира, че стомах клетките не произвеждат твърде много киселина. За активната съставка да упражнява своите положителни ефекти, си доза трябва да е достатъчно високо. След орално абсорбция циметидин в организма, стомашно-чревното лекарство се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. По този начин са необходими само 90 до 120 минути, за да напуснат тялото 50% от Н2 антихистамин. Този процес протича през бъбреците и урината.

Медицинска употреба и приложение

За употреба циметидин се използва за лечение и профилактика на състояния, при които е важно да се намали производството на стомашна киселина. Те включват стомашни разстройства, свързани с киселини, киселини, , на хранопровода, отлив езофагит (необичаен рефлукс на стомашна киселина), и гастрит и дуоденит. Друга област на приложение е Синдром на Золингер-Елисън, при които има патологично свръхпроизводство на стомашна киселина поради хормонална свръхстимулация на обитаващите клетки. Циметидин обикновено се прилага под формата на таблетки. В допълнение, лекарството може да се инжектира директно в вена, Най- доза на стомашно-чревното лекарство варира от човек на човек и зависи от клиничната картина. Функцията на бъбреците също играе роля. В случай на стомашно-чревен язва, възможно е да се предписват 800 до 1000 милиграма циметидин за период от четири до осем седмици. В този случай се приема през нощта, тъй като производството на стомашна киселина се случва особено през нощта. Пациентът обаче не трябва да надвишава максимума доза от два грама циметидин дневно.

Рискове и странични ефекти

Приемът на циметидин понякога може да доведе до странични ефекти. Те обаче не се срещат при всеки човек. Повечето пациенти изпитват сърбеж | сърбеж]], болки в ставите, мускулен дискомфорт, главоболие, виене на свят, стомашно-чревен дискомфорт и умора. Малко под един процент от всички потребители също изпитват временно кожа обриви, проблеми със съня, промени в кръв брой, увеличение на мъжката млечна жлеза (гинекомастия), сърдечни аритмии, и импотентност. В някои случаи, депресия, объркване и халюцинации Циметидин не трябва изобщо да се използва в случай на вече съществуваща свръхчувствителност към активното вещество. Ако пациентът страда от негови ограничения бъбрек функция, препоръчително е да се намали дозата. Преди циметидин притежава, също така е необходимо да се подложи на медицински преглед за злокачествени язви или заразяване с бактерията Хеликобактер пилори. Трябва да има промяна в лечението на наркотици в съответния случай. Прием на циметидин по време на бременност трябва да бъде обект на задълбочена оценка на риска и ползата. Причината за това е недостатъчна информация за това как действа стомашно-чревното лекарство през този период. Възможен неблагоприятни ефекти по време на кърмене не може да се изключи поради прехвърлянето на циметидин в кърма. Поради тази причина лекарството не трябва да се приема през този период. При децата и юношите също няма достатъчно знания за ефектите на циметидин по време на растеж. Взаимодействия между циметидин и други наркотици са в сферата на възможностите. Те включват предимно местна упойка лидокаин, антиепилептичният антиконвулсант фенитоин, бензодиазепини, антикоагуланти на варфарин тип, трицикличен антидепресанти, които включват имипрамин по-специално бета-блокери като метопролол намлява пропранолол, и алкохол. По този начин, съпътстващи администрация от тези агенти могат да увеличат или удължат както ефектите, така и страничните ефекти. Освен това, тъй като рН в стомаха се променя, това води до абсорбция от други наркотици в кръвта. Те включват абсорбция на противогъбичното лекарство кетоконазол. Освен това, циметидин увеличава концентрация of глипизид, която има a кръв захар-понижаващ ефект. Това увеличава ефекта от понижаването кръв гликоза.