Продукти
Антагонистите на Н2 рецепторите се предлагат на пазара в много страни наред с други таблетки, ефервесцентни таблетки и инжекционни разтвори. В момента не повече наркотици са налични. Поради инхибитори на протонната помпа (PPI), H2 антагонистите са станали по-малко важни. Първата активна съставка, циметидин (Tagamet), е разработен през 1960-те и 70-те години под ръководството на сър Джеймс Блек и се предлага в търговската мрежа през 1970-те години. Циметидин бързо се превърна в блокбъстър.
Структура и свойства
Антагонистите на Н2 рецепторите обикновено са с ниско молекулно тегло и азот-съдържащи съединения, които съдържат хетероцикли (напр. имидазол, тиазол). Те са органични катиони, които имат сходство с естествения лиганд хистамин и са разработени също като хистаминови аналози.
Вещи
Антагонистите на Н2 рецептора (ATC A02BA) инхибират базалната и стимулирана секреция на стомашна киселина намлява пепсин. Ефектите се дължат на антагонизъм при хистамин Н2 рецептор. Ефектът обикновено се проявява след около един час.
Показания
Възможните индикации включват:
- стомах изгаряне, киселинност на стомаха.
- Киселинна регургитация (гастроезофагеална отлив), рефлуксен езофагит.
- Язва на стомаха и червата
- Синдром на Золингер-Елисън
- Хеликобактер пилори ерадикация (комбинирана терапия).
- Защита на стомаха
Дозиране
Според професионалната информация. The таблетки обикновено се приемат един до три пъти на ден. Администрация зависи от активната съставка.
Активни съставки
Понастоящем лекарствата не се предлагат на пазара в много страни:
- Ранитидин (Зантич, родов, извън етикета).
- Циметидин (Тагамет, родов, без рецепта).
- Фамотидин (Pepcid)
- Низатидин (Tazac, Axid)
- Роксатидин
- Лафутидин
Противопоказания
Противопоказанията включват (избор):
- Свръхчувствителност, включително към други антагонисти на Н2 рецептора.
- Деца и юноши (напр. Циметидин).
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Антагонистите на Н2 рецепторите са органични катиони, които са обект на бъбречна секреция. Там те могат да се конкурират конкурентно с други органични катиони. Други взаимодействия са възможни поради повишаването на стомашното рН. Циметидин е инхибитор на няколко CYP450 изоензима.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват храносмилателно разстройство, главоболие, и виене на свят.