Продукти
Амлодипин се предлага на пазара под формата на таблетки (Norvasc, родов). Той е одобрен в много страни от 1990 г. Амлодипин също се комбинира, фиксиран със следните агенти: Алискирен, аторвастатин, периндоприл, телмисартан, валсартан, олмесартан, хидрохлоротиазид, и индапамид.
Структура и свойства
Амлодипин (C20H25ClN2O5Mr = 408.9 g / mol) има хирален център и е рацемат. Той присъства в оригинала Norvasc под формата на сол амлодипин безилат, бял прах който е трудно разтворим в вода. Бесилатес са соли на бензенсулфонова киселина. В генеричните лекарства той присъства или като амлодипин безилат, както в оригинала, или като амлодипин мезилат (сол на метансулфонова киселина). Drugs съдържащи амлодипин малеат вече не се предлагат в търговската мрежа в много страни; те са противоречиви поради потенциални проблеми със стабилността. Когато генериците бяха въведени, имаше остра дискусия за това дали различните соли бяха взаимозаменяеми. Докато регулаторите предполагат, че са, производителят е дал различни аргументи срещу него (например, Meredith, 2009).
Вещи
Амлодипин (ATC C08CA01) има антихипертензивни, вазорелаксантни и антиисхемични свойства. Той намалява общото периферно съпротивление (следтоварване), разтоварва сърце, и се подобрява кислород доставка до миокард. Ефектите се дължат на инхибиране на калций приток през калциеви канали от тип L в сърдечните мускулни клетки и гладкомускулните клетки на съдовете.
Показания
Амлодипин е показан като монопрепарат за лечение на артериални хипертония и за профилактика на гърчове в стабилна и във вазоспастична ангина.
Дозиране
Според етикета на лекарството. Обичайното доза при възрастни е 5 mg до максимум 10 mg. Неблагоприятни ефекти се увеличават при по-високи дози. The доза се приема независимо от храненето. Поради дългия полуживот от 35 до 50 часа, веднъж дневно администрация е достатъчно.
Противопоказания
Амлодипин е противопоказан при свръхчувствителност. Немският етикет допълнително изброява тежка хипотония, шок, аортна стеноза, нестабилен ангина, остър миокарден инфаркт и тежко чернодробно увреждане като противопоказания. Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Други антихипертензивни средства могат да причинят повишено понижаване на кръв натиск. Това може да е желателно в контекста на комбинираната терапия. Лекарство-наркотик взаимодействия с теофилин намлява ерготамин не може да се изключи. Сокът от грейпфрут може леко да увеличи плазмата концентрация и AUC на амлодипин. Консумацията на малки количества трябва да доведе до малко усложнения. Консумацията на повече от един литър на ден обаче не се препоръчва. Амлодипин се трансформира в голяма степен до неактивни метаболити в черен дроб и има висока метаболизъм на първо преминаване. Швейцарската фармакопея не прави изявления относно ензими участващи. Според Flockhart, Katoh et al. (2000) и немския SmPC, съответно участва CYP3A4. Според немската и американската експертна информация, силни инхибитори на CYP3A4 като азол антимикотици може да доведе до значително повишаване на плазмените концентрации. CYP индукторите могат да намалят нивата.
Неблагоприятни ефекти
Най-честият неблагоприятен ефект е оток (вода задържане). Поради вазодилатация и понижаване на кръв налягане, замаяност, главоболие, осезаем сърдечен ритъм, сънливост, умора, и зачервяването на лицето са често срещани. Понякога, кръв налягането пада твърде ниско. Нисък коремна болка намлява гадене са две други често срещани странични ефекти. Възможни са множество други странични ефекти, включително рядкото разпространение на венеца. Много рядко, сериозни сърдечно-съдови събития и черен дроб има съобщения за възпаление. Степента, до която тези случаи са свързани с употребата на амлодипин, не е точно известна.
