Продукти
Аторвастатин се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Сортис, родов, автоматично генерично). Той е одобрен в много страни от 1997 г. Аторвастатин се предлага и като фиксирана комбинация с езетимиб; вижте Аторвастатин и Езетимиб.
Структура и свойства
Аторвастатин (C33H35FN2O5Mr = 558.64 g / mol) присъства в наркотици като аторвастатин калций трихидрат, (аторвастатин)2- - Ca2+ - 3 Н2О. Това е бял кристал прах който е много слабо разтворим в вода.
Вещи
Аторвастатин (ATC C10AA05) има понижаващи липидите свойства. Резултатът е понижаване LDL, триглицеридите, аполипопротеин В и се увеличава HDL. Ефектите се дължат отчасти на инхибирането на HMG-CoA редуктазата. Този ензим катализира ранен етап холестерол биосинтез чрез превръщане на 3-хидрокси-3-метилглутарилов коензим А (HMG-CoA) в мевалонова киселина (мевалонат). Аторвастатин също има множество плейотропни ефекти, които са частично независими от липидния метаболизъм.
Показания
Аторвастатин се използва за намаляване на повишеното общо холестерол, LDL нива на холестерол, аполипопротеин В и триглицериди и за предотвратяване на сърдечно-съдови събития при високорискови пациенти (първична и вторична профилактика).
Дозиране
Според етикета на лекарството. Таблетките обикновено се прилагат веднъж дневно, независимо от храненето. Те могат да се приемат по всяко време на деня.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Активно заболяване на черния дроб
- Постоянно повишаване на серумните трансаминази
- Холестаза
- Мускулни заболявания
- Бременност и кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Аторвастатинът се трансформира от CYP3A4 до частично активни метаболити; следователно, лекарство-наркотик взаимодействия са възможни чрез CYP3A4. Това трябва да се отбележи, тъй като съществува (вероятно) повишен риск от мускулни заболявания при повишени концентрации на аторвастатин. Например, мощни инхибитори на CYP3A4 като итраконазол, кларитромицин, и ритонавир може да доведе до значително повишаване на концентрациите на аторвастатин. циклоспорин, фибрати и ниацин също могат да увеличат риска от мускулни заболявания. Аторвастатинът се транспортира чрез OATP1B1, така че взаимодействия чрез OATP1B1 също са възможни. Пълна и изчерпателна информация за взаимодействия може да се намери в Информационната листовка за лекарства.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват храносмилателни смущения като подуване на корема, запек, и гадене; възпаление на носоглътката; главоболие; мускул и болки в ставите; мускул спазми; и подути ставите. Сериозните нежелани реакции, които се появяват рядко, включват разтваряне на набраздени мускули (рабдомиолиза), тежки алергични реакции и тежки кожа реакции и черен дроб щета.
