Продукти
Ezetimibe се предлага на пазара под формата на таблетки, като монопрепарат (Ezetrol, родов), и като фиксирана комбинация с симвастатин (Inegy, родово) и с аторвастатин (Atozet). Пусната е и комбинация с розувастатин. Езетимиб е одобрен в много страни и в САЩ през 2002 г. Generic и автогенерици излязоха на пазара през ноември 2017 г. Активната съставка е известна още като езетимиб. Това обаче е английското наименование на активната съставка. На немски език езетимиб е правилен.
Структура и свойства
Езетимиб (С24H21F2НЕ3Mr = 409.43 g / mol) съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода. Това е 2-азетидинон, който се флуорира на критични места, за да се предотврати окисляването. Следователно не се биотрансформира от изоензими CYP450, а само се глюкуронира. Глюкуронидът също е активен.
Вещи
Езетимиб (ATC C10AX09) има понижаващи липидите свойства, като инхибира поемането на ендо- и екзогенни холестерол (жлъчка, храна) и фитостероли като ситостерол и кампестерол от тънко черво в кръвта. Ефектите се основават на инхибиране на транспорта на липиди от червата в кръв чрез свързване с транспортния протеин NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 се намира върху апикалната мембрана на ентероцитите в червата. Ефектът е специфичен, т.е. абсорбция на мастноразтворими витамини или триглицеридите не се инхибира. Езетимиб намалява общото холестерол, LDL, ApoB и триглицериди и се увеличава HDL. Полуживотът е 22 часа за езетимиб и глюкуронид.
Показания
- Първична хиперхолестеролемия
- Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия
- Хомозиготна ситостеролемия (фитостеролемия).
Дозиране
Според професионалната информация. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненето. Езетимиб може да се комбинира с фенофибрат ИЛИ със статин (напр. симвастатин or аторвастатин).
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- По време на бременност и лактация в комбинация със статин.
- Пациенти с активно чернодробно заболяване или необяснимо трайно повишаване на серумните трансаминази в комбинация със статин
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Езетимиб не взаимодейства с CYP450 ензими и е главно глюкурониран. Лекарство-наркотик взаимодействия са описани със следните агенти, наред с други: Антиациди, холестирамин, фибрати и варфарин.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти на монотерапия включват коремна болка, диария, метеоризъм, и умора.